| 公開(公告)號 | CN1234718C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(專利)號 | CN01816089.1 |
| 申請日期 | 2001.08.20 |
| 專利名稱 | 具有抗細(xì)菌活性的新的大環(huán)內(nèi)酯 |
| 主分類號 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.8.22 EP 00117971.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 巴斯利爾藥物股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·安格恩;D·亨齊克;P-C·維斯 |
| 地址 | 瑞士賓寧根 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-08-20 PCT/EP2001/009560 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.03.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的大環(huán)內(nèi)酯抗生素及其可藥用酸加成鹽或體內(nèi)可裂解的酯，其中R1是氫、氰基、-S(L)mR2或-S(O)2(L)mR2；L表示-(CH2)n-或-(CH2)nZ(CH2)n′-；m是0或1；n是1、2、3或4；n′是0、1、2、3或4；Z是O；R2是氫；C1-6烷基；任選地被一個或多個彼此獨(dú)立地選自下列的取代基取代的C6-C14芳基：苯基、C1-6烷基、C1-4烷氧基、鹵素、羥基、氨基、C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基或硝基；包含5、6或7元雜環(huán)環(huán)系的不飽和或飽和的單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)基，所述雜環(huán)環(huán)系含有至少一個選自氧、氮和/或硫的雜原子，所述雜環(huán)基任選地被一個或多個彼此獨(dú)立地選自下列的取代基取代：C1-6烷基、C1-4烷氧基、氧代、氨基、C1-6烷基氨基、二-C1-6-烷基氨基、5-或6-元含氮雜環(huán)基、任選地被C1-4烷氧基或乙�；〈谋交�；*表示(R)或(S)形式的手性中心。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供具有改善的生物學(xué)性質(zhì)和改善的穩(wěn)定性的新的式(I)大環(huán)內(nèi)酯抗生素，其可藥用酸加成鹽或體內(nèi)可裂解的酯，∴其中，R1是氫、氰基、-S(L)mR2、-S(O)(L)mR2或-S(O)2(L)mR2；L表示-(CH2)n-或-(CH2)nZ(CH2)n′-；m是0或1；n是1、2、3或4；n′是0、1、2、3或4；Z是0、S或NH；R2是氫、烷基、雜環(huán)基或芳基；該雜環(huán)基和芳基基團(tuán)可進(jìn)一步被取代；*表示(R)或(S)形式的手性中心。 |
| 國際公布 | 2002-02-28 WO2002/016380 英 |
