| 公開(公告)號(hào) | CN1717390A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380104172.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.02 |
| 專利名稱 | 用于治療神經(jīng)病的哌嗪和哌啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D211/60(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D211/60(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.3 US 60/416,134 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·J·勞弗;M·C·伯特菲爾德;O·艾卡德 |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-10-02 PCT/US2003/031080 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.05.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式的化合物，其中每個(gè)Q是具有1-4個(gè)選自N、O或S的雜原子的3-7元單環(huán)飽和或部分不飽和環(huán)，其中Q中多達(dá)4個(gè)氫原子任選且獨(dú)立地被選自如下的取代基取代：鹵素、-OH、＝O、＝N-OR1、(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基、芳基取代的(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基、(C2-C6)-直鏈或支鏈烯基或炔基、芳基取代的(C2-C6)-直鏈或支鏈烯基或炔基、O-(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基、O-[(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基]-芳基、O-(C2-C6)-直鏈或支鏈烯基或炔基、O-[(C2-C6)-直鏈或支鏈烯基或炔基]-芳基，或O-芳基；其中Q具有至少一個(gè)NH環(huán)原子基團(tuán)；每個(gè)R1獨(dú)立地選自(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基、芳基取代的(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基、環(huán)烷基取代的(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基、(C2-C6)-直鏈或支鏈烯基或炔基，或芳基取代的(C2-C6)-直鏈或支鏈烯基或炔基；R1中所述烷基、烯基或炔基鏈中的1-2個(gè)CH2基團(tuán)任選且獨(dú)立地被O、S、S(O)、S(O)2、C(O)或N(R2)取代，其中當(dāng)R1與氮原子鍵合時(shí)，直接與所述氮原子鍵合的R1的CH2基團(tuán)不能被C(O)取代；芳基選自苯基、1-萘基、2-萘基、茚基、甘菊環(huán)基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、吡唑啉基、吡唑烷基、異噁唑基、異噻唑基、1，2，3-噁二唑基、1，2，3-三唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，4-噁二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，3-噻二唑基、苯并噁唑基、噠嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、吡嗪基、1，3，5-三嗪基、1，3，5-三噻烷基(trithianyl)、吲哚嗪基、吲哚基、異吲哚基、3H-吲哚基、二氫吲哚基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、1H-吲哚基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、嘌呤基、4H-喹嗪基、喹啉基、1，2，3，4-四氫異喹啉基、異喹啉基、1，2，3，4-四氫喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹噁啉基、1，8-萘啶基，或任何其它化學(xué)上可行的單環(huán)或雙環(huán)環(huán)系，其中每個(gè)環(huán)由5-7個(gè)環(huán)原子組成并且其中每個(gè)環(huán)包括0-3個(gè)獨(dú)立地選自N、O或S的雜原子，其中每個(gè)芳基任選且獨(dú)立地被1-3個(gè)選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、硝基、-SO3H、＝O、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基、(C1-C6)-直鏈或支鏈烯基、O-[(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基]、O-[(C1-C6)-直鏈或支鏈烯基]、O-芐基、O-苯基、1，2-亞甲二氧基、-N(R3)(R4)、羧基、N-(C1-C6-直鏈或支鏈烷基或C2-C6-直鏈或支鏈烯基)甲酰胺、N，N-二-(C1-C6-直鏈或支鏈烷基或C2-C6-直鏈或支鏈烯基)甲酰胺、N-(C1-C6-直鏈或支鏈烷基或C2-C6-直鏈或支鏈烯基)磺酰胺，或N，N-二-(C1-C6-直鏈或支鏈烷基或C2-C6-直鏈或支鏈烯基)磺酰胺；每個(gè)R3和R4獨(dú)立地選自(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基、(C2-C6)-直鏈或支鏈烯基或炔基、氫、苯基或芐基；或者其中R3和R4與它們所鍵合的氮原子一起形成一個(gè)5-7元雜環(huán)；每個(gè)R2獨(dú)立地選自氫原子、(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基，或(C2-C6)-直鏈或支鏈烯基或炔基；X選自C(R2)2、N、N(R2)、O、S、S(O)，或S(O)2，Y選自一個(gè)鍵、-O-、(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基，或(C2-C6)-直鏈或支鏈烯基或炔基；其中Y通過一個(gè)單鍵或雙鍵與所述環(huán)鍵合；并且所述烷基、鏈烯基或炔基的1-2個(gè)CH2基團(tuán)任選且獨(dú)立地被O、S、S(O)、S(O)2、C(O)或N(R)取代；p是0、1或2；每個(gè)A和B獨(dú)立地選自氫原子或芳基；或者A或B中的一個(gè)不存在；并且其中所述環(huán)結(jié)構(gòu)中兩個(gè)碳環(huán)原子可通過C1-C4直鏈烷基或C2-C4直鏈烯基彼此連接形成雙環(huán)部分。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及哌嗪和哌啶衍生物，所述衍生物尤其可用于治療或預(yù)防神經(jīng)元損傷，特別是與神經(jīng)病有關(guān)的損傷。這些化合物還可用于刺激神經(jīng)生長(zhǎng)。本發(fā)明還提供了包含本發(fā)明化合物的組合物以及使用這些組合物治療或預(yù)防神經(jīng)元損傷或刺激神經(jīng)生長(zhǎng)的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-04-15 WO2004/031148 英 |
