| 公開(公告)號(hào) | CN1717408A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380104207.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.11.19 |
| 專利名稱 | 具有抗膽堿能活性的氨基甲酸酯 |
| 主分類號(hào) | C07D451/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D451/06(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P13/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.26 DE 10255040.9 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 貝林格爾英格海姆法瑪兩合公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 馬賽厄斯·格勞爾特;馬賽厄斯·霍夫曼;邁克爾·P·皮珀;喬格·斯佩克;斯蒂芬·布賴特費(fèi)爾德 |
| 地址 | 德國英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2003-11-19 PCT/EP2003/012912 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.05.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 范明娥;巫肖南 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式1的化合物其中A代表選自下列基團(tuán)的雙鍵基團(tuán)：和X-代表一種帶一個(gè)負(fù)電性的陰離子，優(yōu)選是選自由氯化物、溴化物、碘化物、硫酸鹽、磷酸鹽、甲磺酸鹽、硝酸鹽、馬來酸鹽、乙酸鹽、檸檬酸鹽、富馬酸鹽、酒石酸鹽、草酸鹽、琥珀酸鹽、苯甲酸鹽和對(duì)-甲苯磺酸鹽中的陰離子；R1和R2可以相同或不同，代表C1-C5-烷基，必要時(shí)可以被一個(gè)選自-C3-C6-環(huán)烷基、羥基或鹵素中的基團(tuán)取代，或R1和R2共同形成C3-C5-亞烷基橋；R3和R4可以相同或不同，代表氫，或C1-C5-烷基，必要時(shí)可以被一個(gè)或多個(gè)選自羥基、鹵素、CF3和-OC1-C4-烷基中的基團(tuán)一次或多次取代，或C2-C5-鏈烯基或C2-C5-炔基，必要時(shí)可以被一個(gè)或多個(gè)選自羥基、鹵素、CF3和-OC1-C4-烷基、苯基和取代的苯基中的基團(tuán)一次或多次取代，所述的取代苯基可以被選自甲基、鹵素、羥基、CF3或甲氧基中的基團(tuán)一次或多次取代，或C6-C10-芳基，必要時(shí)可以被一個(gè)或多個(gè)選自C1-C4-烷基、羥基、鹵素、CF3和-OC1-C4-烷基、苯基和取代的苯基中的基團(tuán)取代，所述的取代苯基可以被選自甲基、鹵素、羥基、CF3或甲氧基中的基團(tuán)一次或多次取代，或C6-C10-芳基，該基團(tuán)被5元或6元雜芳環(huán)取代，雜芳環(huán)必要時(shí)可以被甲基、鹵素、羥基、CF3或甲氧基一次或多次取代，或C6-C10-芳基-C1-C4-烯基，其在芳基上必要時(shí)可以被一個(gè)或多個(gè)選自C1-C4-烷基、羥基、鹵素、CF3和-OC1-C4-烷基、苯基和取代的苯基中的基團(tuán)取代，所述的取代苯基可以被選自甲基、鹵素、羥基、CF3和甲氧基中的基團(tuán)一次或多次取代，或C6-C10-芳基-C1-C4-烯基，其在芳基上被5元或6元雜芳環(huán)取代，雜芳環(huán)必要時(shí)可以被選自甲基、鹵素、羥基、CF3或甲氧基中的基團(tuán)一次或多次取代，或C6-C10-芳基-C1-C4-烯基，其在烯基上必要時(shí)可以被一個(gè)或多個(gè)選自C1-C4-烷基、羥基、鹵素、CF3、-OC1-C4-烷基和苯基中的基團(tuán)取代，或一個(gè)5元或6元、飽和或不飽和的環(huán)，其可含有一個(gè)、二個(gè)或三個(gè)選自氮、氧或硫的雜原子并且必要時(shí)可以被一個(gè)或多個(gè)選自C1-C4-烷基、羥基、鹵素、CF3、苯基、芐基和-OC1-C4-烷基中的基團(tuán)一次或多次取代，或一個(gè)5元或6元、飽和或不飽和的環(huán)，其可含有一個(gè)、二個(gè)或三個(gè)選自氮、氧或硫的雜原子，并且被5元或6元雜芳環(huán)取代，所述雜芳環(huán)必要時(shí)可以被選自甲基、鹵素、羥基、CF3或甲氧基中的基團(tuán)一次或多次取代，或C3-C6-環(huán)烷基，必要時(shí)可以被一個(gè)或多個(gè)選自C1-C4-烷基、羥基、鹵素、CF3、-OC1-C4-烷基、苯基和取代的苯基中的基團(tuán)取代，所述的取代苯基可以被甲基、鹵素、羥基、CF3或甲氧基一次或多次取代，或C3-C6-環(huán)烷基，該基團(tuán)被5元或6元雜芳環(huán)取代，所述雜芳環(huán)必要時(shí)可以被甲基、鹵素、羥基、CF3或甲氧基一次或多次取代，或下列結(jié)構(gòu)式的基團(tuán)其中B代表-CH2-、-NH-、-S-或-O-，必要時(shí)可以被一個(gè)或多個(gè)選自C1-C4-烷基、羥基、鹵素、CF3和-OC1-C4-烷基中的基團(tuán)一次或多次取代，或下列結(jié)構(gòu)式的基團(tuán)其中B′代表CH或N，必要時(shí)可以被一個(gè)或多個(gè)選自C1-C4-烷基、羥基、鹵素、CF3和-OC1-C4-烷基中的基團(tuán)一次或多次取代，或下列結(jié)構(gòu)式的基團(tuán)其中B代表-CH2-、-NH-、-S-或-O-，必要時(shí)可以被一個(gè)或多個(gè)選自C1-C4-烷基、羥基、鹵素、CF3和-OC1-C4-烷基中的基團(tuán)一次或多次取代，或下列結(jié)構(gòu)式的基團(tuán)其中B代表-CH2-、-NH-、-S-或-O-，R′代表氫、羥基、甲基、羥甲基、乙基、CF3、CHF2或鹵素，并且必要時(shí)可以被一個(gè)或多個(gè)選自C1-C4-烷基、羥基、鹵素、CF3和-OC1-C4-烷基的基團(tuán)一次或多次取代，或R3和R4與氮原子一起形成5元或6元、飽和或不飽和雜環(huán)，其必要時(shí)可以有一個(gè)或二個(gè)選自氮、氧或硫的其他雜原子并且必要時(shí)可被一個(gè)或多個(gè)選自C1-C4-烷基、羥基、鹵素、CF3、苯基、芐基和-OC1-C4-烷基中的基團(tuán)一次或多次取代，或R3和R4與氮原子一起形成5元或6元、飽和或不飽和雜環(huán)，其被5元或6元雜芳環(huán)取代，雜芳環(huán)必要時(shí)可以被甲基、鹵素、羥基、CF3或甲氧基一次或多次取代，必要時(shí)包括通式1化合物的單個(gè)對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體，各對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體的混合物以及必要時(shí)其外消旋物，以及必要時(shí)其可藥用的酸加成鹽，溶劑合物和水合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式1的新型氨基甲酸酯，其中的X-和基團(tuán)R1、R2、R3和R4具有如權(quán)利要求和說明書中的含義。本發(fā)明還涉及其制備方法和其作為藥物，尤其是具有抗膽堿能活性的藥物的用途。 |
| 國際公布 | 2004-06-10 WO2004/048373 德 |
