| 公開(公告)號 | CN1714099A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申請(專利)號 | CN200380103657.0 |
| 申請日期 | 2003.11.14 |
| 專利名稱 | 抗病毒核苷衍生物 |
| 主分類號 | C07H19/167 |
| 分類號 | C07H19/167;A61K31/70;A61P31/14 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.19 US 60/427,447;2003.7.1 US 60/483,970 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 約瑟夫·阿姆斯壯·馬丁;凱沙布·薩爾馬;大衛(wèi)·伯納德·史密斯;馬克·史密斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-14 PCT/EP2003/012733 |
| 進入國家日期 | 2005.05.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 一種式I的化合物：其中：R1和R2獨立地選自氫，COR5，C(＝O)OR5，C(＝O)SR5，C(＝O)NHR5和COCH(R6)NHR7；R3和R4獨立地選自氫，COR5，C(＝O)OR5，C(＝O)SR5和COCH(R6)NHR7，或結(jié)合在一起的R3和R4選自CH2，C(CH3)2和CHPh；R5獨立地選自C1-18直鏈或支鏈烷基，C1-18直鏈或支鏈鏈烯基，C1-18直鏈或支鏈炔基，C1-18低級鹵代烷基，C3-8環(huán)烷基，烷基取代的C3-8環(huán)烷基，任選獨立地被一至三個選自鹵素，低級烷基，低級烷氧基，低級烷硫基，低級烷基亞磺�；�，低級烷基磺酰基，硝基和氰基中的取代基取代的苯基，其中苯環(huán)如上所述被任選取代的CH2Ph，和其中苯環(huán)如上所述被任選取代的CH2OPh；R6獨立地選自天然氨基酸的側(cè)鏈和C1-5直鏈或支鏈烷基；且R7選自氫，R5OCO；或，R6和R7一起為(CH2)3；及其水合物，溶劑合物，包合物和酸加成鹽；前提條件是R1，R2，R3或R4中的至少一個不是氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種用于治療丙型肝炎病毒感染的核苷衍生物，包括式I(I)的化合物，并且涉及包含這些化合物的藥物組合物，以及在單獨治療或組合治療中采用所述的化合物治療或預(yù)防丙型肝炎病毒介導(dǎo)的疾病的方法。本發(fā)明還提供一種由N，1′，3′，4′-四酰基嘧啶核苷制備1′，3′，4′-三酰基嘧啶核苷的方法。 |
| 國際公布 | 2004-06-03 WO2004/046159 英 |
