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扁桃酸衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/D·W·班納;L·C·戈比;K·格勒布克斯賓登;U·奧布斯特;C·M·斯塔爾
公開(公告)號 CN1714079A  
公開(公告)日 2005.12.28  
申請(專利)號 CN200380103550.6  
申請日期 2003.11.21  
專利名稱 酸衍生物  
主分類號 C07D213/56  
分類號 C07D213/56;C07D213/65;C07D213/30;C07D271/06;C07D239/42;C07D213/38;C07D213/73;C07C257/18;C07C259/18;C07C243/38;C07C271/66;C07D211/46;C07D309/12;C07D265/36;C07D295/14;C07D521/00;C07D311/04;A61K31/155  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.11.25 EP 02026365.3  
申請(專利權)人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設計)人 D·W·班納;L·C·戈比;K·格勒布克斯賓登;U·奧布斯特;C·M·斯塔爾  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2003-11-21 PCT/EP2003/013087  
進入國家日期 2005.05.18  
專利代理機構 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;隗永良  
國省代碼 瑞士;CH  
主權項 式(I)化合物及其可藥用鹽:其中:R1為氫、OH、NH2、低級烷氧基-羰基、芳基-低級烷氧基-羰基、芳氧基-羰基、低級烷基-羰基、芳基-羰基或被鹵素取代的低級烷氧基-羰基;R2、R3和R4相互獨立地選自氫、鹵素、羥基、羧基-低級烷基-NH、氨基甲;-低級烷基-NH、低級烷氧基-羰基-低級烷基-NH、羥基-環(huán)烷基-氧基、二羥基-環(huán)烷基-氧基、芳基、芳氧基、芳基-NH、芳基-低級烷基-NH、芳基-低級烷基-SO2-NH、芳基-低級烷氧基-羰基-NH、芳基-低級烷基-NH-羰基-NH、雜芳基氧基、雜芳基-低級烷基-NH和低級烷氧基,其中低級烷氧基可以任選地被羥基、羧基、氨基甲酰基、脒基、CF3、芳基、雜芳基、低級烷基-氨基甲酰基、低級烷氧基-羰基、芳基-氨基甲;、低級烷氧基-低級烷基-氨基甲;、雜環(huán)基-低級烷基-氨基甲;騈(低級烷基)2-低級烷基-氨基甲;〈;R5為低級烷基或環(huán)烷基,或者如果X為O或NR12,R5也可以為氫;R6為氫、低級烷基或氟代-低級烷基;Y為N或C-R11;R7、R8、R9、R10和R11相互獨立地選自氫、羥基、鹵素、氨基、低級烷基-氨基、二-低級烷基-氨基、低級烷基-羰基-氨基、NO2、氟代-低級烷基、低級烷氧基、羥基-低級烷氧基、氟代-低級烷氧基、低級炔基、羥基-低級炔基、芳基、芳基-低級烷氧基、芳氧基、芳氧基-低級烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)基氧基、低級烷氧基-羰基-低級烷氧基、氨基甲;-低級烷氧基、羧基-低級烷氧基、環(huán)烷基氧基、雜芳基、氨基-低級烷氧基、低級烷基-氨基-低級烷氧基和二-低級烷基-氨基-低級烷氧基、低級烷基-羰基-氨基-低級烷基、HO-N=CH、HCO、氟代-低級烷基-SO2-O、(低級烷氧基)2-4、CH(低級烷氧基)2、羥基-氯代-低級烷氧基、芳基-低級烷氧基-低級烷氧基、芳基-NH、芳基-NH-低級烷基、芳基-低級烷基-羰基-NH、雜環(huán)基-低級烷基、雜環(huán)基-羰基、雜環(huán)基-低級烷氧基、低級烷基-氨基甲;、氟代-低級烷基-氨基甲酰基、環(huán)烷基-氨基甲酰基、環(huán)烷基-低級烷基-氨基甲酰基、二-低級烷基-氨基甲酰基、低級烷氧基-低級烷基-氨基甲酰基、二-低級烷基-氨基甲;-低級烷氧基、雜芳基氧基、雜芳基-低級烷氧基、氨基-低級烷基、低級烷基、羥基-低級烷基、環(huán)烷基和環(huán)烷基-低級烷氧基,其任選地被低級烷基取代;或者R8和R9或R8和R7相互鍵合以與它們所連接的碳原子一起形成環(huán),且R8和R9一起或R8和R7一起為-O-CH2-O-、-O-CH2-CO-NH-、-O-CH2-CH2-CH2-或-CH=CH-CH=CH-,其可以任選地被低級烷基或低級烷氧基取代,且R10、R11和R7或R9分別如以上所定義;X為O、S、NR12或SO2;R12為氫、低級烷基或低級烷基-羰基。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的新的扁桃酸衍生物及其生理學可接受的鹽:其中R1至R10、X和Y如說明書和權利要求中所定義。這些化合物抑制由因子VIIa和組織因子誘導的凝血因子Xa、IXa和凝血酶形成,可被用作藥物。  
國際公布 2004-06-10 WO2004/048335 英  
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