| 公開(公告)號 | CN1232521C |
| 公開(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申請(專利)號 | CN01808138.X |
| 申請日期 | 2001.02.21 |
| 專利名稱 | 9-取代次黃嘌呤衍生物的新晶形 |
| 主分類號 | C07D473/30 |
| 分類號 | C07D473/30;A61K31/522;A61P25/28 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 新療法公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·格拉斯基;H·伯林格爾;H·R·米勒 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-02-21 PCT/US2001/005462 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.10.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 徐雁漪 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種用于合成N-4-羧苯基-3-(6-氧代氫化嘌呤-9-基)丙酰胺一水合物的一鉀鹽的一種晶形的方法，該晶形在25℃水中的溶解度為5％(w/v)，經(jīng)傅里葉變換紅外光譜測定具有從1674.1cm-1至1675.7cm-1的紅外光譜峰，該晶形被命名為I型，所述方法包括下述步驟：(a)使N-4-羧苯基-3-(6-氧代氫化嘌呤-9-基)丙酰胺的游離酸與氫氧化鉀在水中反應(yīng)；和(b)用乙醇沉淀步驟(a)的產(chǎn)物，得到N-4-羧苯基-3-(6-氧代氫化嘌呤-9-基)丙酰胺的一鉀鹽的I型晶形。 |
| 摘要 | 雙官能化合物N-4-羧苯基-3-(6-氧代氫化嘌呤-9-基)丙酰胺一鉀鹽存在許多穩(wěn)定性不同的晶形。在這些晶形中，最穩(wěn)定的被命名為I型，它是一鉀鹽一水合物，其中水作為結(jié)晶水被固定。其它被命名為II型和III型的晶形可轉(zhuǎn)化為I型。公開了用于合成I型的方法以及用于將II型或III型轉(zhuǎn)變成I型的方法。 |
| 國際公布 | 2003-02-13 WO2003/011863 英 |
