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用于制備萬(wàn)拉法新中間體的環(huán)己醇衍生物的制備工藝

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 重慶凱林制藥有限公司/蘭志銀;石開(kāi)云;莫啟壯;李裕林
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1232501C  
公開(kāi)(公告)日 2005.12.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02153015.7  
申請(qǐng)日期 2002.11.29  
專利名稱 用于制備萬(wàn)拉法新中間體的環(huán)己醇衍生物的制備工藝  
主分類號(hào) C07C215/52  
分類號(hào) C07C215/52;C07C213/02  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 重慶凱林制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 蘭志銀;石開(kāi)云;莫啟壯;李裕林  
地址 400060重慶市南岸區(qū)雙龍路2號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 張玉樞  
國(guó)省代碼 重慶;85  
主權(quán)項(xiàng) 一種通式為(1)的環(huán)己醇衍生物的制備工藝,其特征在于:它是以通式(2)的化合物為起始物,在-10-30℃溫度范圍內(nèi),在以醚類溶劑的一種或幾種為溶劑,在AlH3的催化作用下進(jìn)行還原加氫實(shí)現(xiàn)的其中R1為OH或OCH3其中R1為OH或OCH3R2為CH2NH2R2為CN(1)(2)。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種用于制備新型抗抑郁藥萬(wàn)拉法新的中間體的環(huán)己醇衍生物的制備工藝,選用合適的溶劑和反應(yīng)條件,通過(guò)起始腈類或酰胺類具有通式(3)的化合物與堿金屬氫化物或有機(jī)金屬鋰衍生物作用而得到具有通式(2)的化合物。具有通式(2)的化合物,在合適的溶劑和反應(yīng)條件下,采用鋁氫化合物還原或在鎳存在下催化加氫得到具有通式(1)的化合物。通式(1)的化合物是制備N,N-二甲基-2-(1-羥基環(huán)己基)-2-(4-羥基苯基或4-甲氧苯基)乙胺及其鹽類的中間體。上述產(chǎn)品N,N-二甲基-2-(1-羥基環(huán)己基)-2-(4-羥基苯基或4-甲氧苯基)乙胺及其鹽類是一種療效確切的抗抑郁藥。  
國(guó)際公布  
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