公開(公告)號
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CN1705658A
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公開(公告)日
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2005.12.07
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申請(專利)號
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CN200380101547.0
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申請日期
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2003.10.14
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專利名稱
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制備螺甾內(nèi)酯化合物的方法
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主分類號
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C07D405/12
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分類號
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C07D405/12;C07D405/14;C07D307/94;C07D491/107
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.10.18 US 60/419,464
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申請(專利權(quán))人
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麥克公司;萬有制藥株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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R·P·沃蘭特;D·M·切恩;S·A·維斯曼;M·黑勒曼;T·梅斯;T·伊達(dá);前田賢二;T·瓦達(dá);H·薩托;淺川堅一
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2003-10-14 PCT/US2003/032393
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進(jìn)入國家日期
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2005.04.15
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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張元忠;譚明勝
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種制備通式I化合物或其鹽的方法其中T、U、V和W各自獨立地選自(1)氮,和(2)次甲基,其中,次甲基未被取代或任選地被選自(a)鹵素,(b)低級烷基,(c)羥基,和(d)低級烷氧基的取代基所取代,其中T、U、V和W中的至少兩個是次甲基;該方法包括以下步驟(a)強堿與通式III化合物其中R5和R6獨立地選自(1)氫,(2)低級烷基,(3)環(huán)烷基,(4)雜環(huán)烷基,(5)芳基,和(6)雜芳基,在非質(zhì)子溶劑中化合形成溶液;(b)通式IV的環(huán)己酮與步驟(a)的溶液反應(yīng)其中R1選自(1)-CO2H,(2)-CN,(3)-CH2OH,(4)芳基,(5)酯,(6)被保護(hù)的羧酸,和(7)選自的酮縮醇,其中n是1或2,和R4是低級烷基;(c)當(dāng)步驟(b)中的R1取代基不是羧酸時,將該R1取代基轉(zhuǎn)化為羧酸;和(d)加入酸形成螺甾內(nèi)酯;得到化合物I或其鹽。
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摘要
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本發(fā)明涉及制備與通式I類似的螺甾內(nèi)酯化合物的方法。
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國際公布
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2004-05-06 WO2004/037170 英
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