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N-(吲哚羰基)哌嗪衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 默克專利股份公司/H·貝特謝爾;H·格雷納;J·哈廷;G·巴托斯茨克;C·塞弗里德;C·范阿姆斯特達(dá)姆
公開(公告)號(hào) CN1229345C  
公開(公告)日 2005.11.30  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00810719.X  
申請(qǐng)日期 2000.07.07  
專利名稱 N-(吲哚羰基)哌嗪衍生物  
主分類號(hào) C07D209/08  
分類號(hào) C07D209/08;A61K31/404;A61P43/00;C07D409/12;C07D209/12;C07D209/42;C07D209/88;C07D209/38  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.7.22 DE 19934433.7  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克專利股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·貝特謝爾;H·格雷納;J·哈廷;G·巴托斯茨克;C·塞弗里德;C·范阿姆斯特達(dá)姆  
地址 德國達(dá)姆施塔特  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2000-07-07 PCT/EP2000/006464  
進(jìn)入國家日期 2002.01.22  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉元金;羅才希  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物式中R1是一個(gè)無取代或有R2和/或R3取代的苯基或萘基,或者是Het1,R2、R3在每種情況下都彼此獨(dú)立地是Hal,R4在每種情況下都彼此獨(dú)立地是H、CN、1-6個(gè)碳原子的;、Hal、A、CONH2、CONHA或CONA2,R5是H,或者R4和R5合在一起是有3~5個(gè)C原子的亞烷基,Het1是單環(huán)式不飽和雜環(huán)環(huán)系,該環(huán)系是無取代的或者有Hal單取代或二取代的,而且含有一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)相同或不同的選自氮、氧和硫的雜原子,A是有1~6個(gè)C原子的烷基,Hal是F、Cl、Br或I,及其生理上可接受的鹽和溶劑合物,但不包括(1H-吲哚-5-基)-(4-苯乙基哌嗪-1-基)甲酮。  
摘要 式I化合物式中R1、R2、R4和R5有權(quán)利要求1中所指出的含義,是強(qiáng)5-HT2A拮抗藥,而且適用子治療精神病、精神分裂癥抑郁癥、神經(jīng)病學(xué)障礙、記憶障礙、帕金森病、肌萎縮型側(cè)索硬化、阿爾茨海默病、享廷頓病、飲食異常例如貪食、神經(jīng)性厭食、經(jīng)前期綜合征和/或正面影響強(qiáng)迫行為(強(qiáng)迫觀念與行為障礙,OCD)。  
國際公布 2001-02-01 WO2001/007435 德  
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