| 公開(公告)號(hào) | CN1229372C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03151156.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.09.24 |
| 專利名稱 | 新型抗癌藥吉西他賓重要中間體新合成工藝 |
| 主分類號(hào) | C07D317/30 |
| 分類號(hào) | C07D317/30;C07H19/06 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 林國強(qiáng);蔣昌盛 |
| 地址 | 200032上海市徐匯區(qū)楓林路354號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海智信專利代理有限公司 |
| 代理人 | 肖劍南 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 新型抗癌藥吉西他賓重要中間體的合成工藝，其特征是利用聚合的(R)-2，3-O-縮丙酮-甘油醛1，所述的聚合的(R)-2，3-O-縮丙酮-甘油醛1的重復(fù)單元n＝2～20，與二氟鹵代乙酸乙酯反應(yīng)，高選擇性獲得反式產(chǎn)物2b，反應(yīng)式如下R1、R2分別選自C1～C10的烷基或苯基；或者R1、R2為相連的基團(tuán)，R1、R2相連為-(CH2)n-，其中n＝5、6或7；R3為C1～C10的烷基；X＝Br，Cl，I |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型抗癌藥吉西他賓(Gemcitabine)重要中間體的合成工藝。本發(fā)明利用聚合的(R)-2，3-O-縮丙酮-甘油醛1直接反應(yīng)(n＝2～20)，在有機(jī)溶劑中，與二氟鹵代乙酸乙酯反應(yīng)，控制加料速度，可高選擇性獲得反式產(chǎn)物2b。順反混合物2a/2b在酸性樹脂Dowex-50的作用下得3a/3b，3a/3b與R4Cl(R4＝Bz，NO2Bz，ClBz，BrBz，CNBz)反應(yīng)得混合物4a/4b，通過重結(jié)晶得純的4b。本發(fā)明的方法簡單易行，所用原料便宜易得，適于規(guī)模化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
