| 公開(公告)號 | CN1700923A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申請(專利)號 | CN03809606.4 |
| 申請日期 | 2003.02.24 |
| 專利名稱 | 多取代的選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑及其使用方法 |
| 主分類號 | A61K31/655 |
| 分類號 | A61K31/655;A61K31/275;A61K31/165;C07C247/16;C07C331/08;C07C255/49;C07C233/05 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.28 US 60/453,736;2002.11.4 US 60/423,381 |
| 申請(專利權(quán))人 | 田納西大學(xué)研究基金會 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 詹姆斯·T.·多爾頓;杜安·D.·米勒;米切爾·S.·斯坦納;卡倫·A.·韋韋爾卡;黃東晉;陳紀(jì)云 |
| 地址 | 美國田納西 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-02-24 PCT/US2003/003123 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.10.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I的結(jié)構(gòu)表示的選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)化合物：其中X為鍵、O、CH2、NH、Se、PR、NO或NR；G為O或S；T為OH、OR、-NHCOCH3或NHCOR；R為烷基、鹵代烷基、二鹵代烷基、三鹵代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、鹵素、鏈烯基或OH；R1為CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3或CF2CF3；R2為F、Cl、Br、I、CH3、CF3、OH、CN、NO2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、烷基、芳基烷基、OR、NH2、NHR、NR2、SR；R3為F、Cl、Br、I、CN、NO2、COR、COOH、CONHR、CF3、SnR3，或者R3與其連接的苯環(huán)一起形成以下結(jié)構(gòu)表示的稠環(huán)系統(tǒng)：或Z為NO2、CN、COR、COOH或CONHR；Y為CF3、F、Br、Cl、I、CN或SnR3；Q為H、烷基、鹵素、CF3、CN、CR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR、NHSO2CH3、NHSO2R、OH、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R、SR；或者Q與其連接的苯環(huán)一起是結(jié)構(gòu)A、B或C表示的稠環(huán)系統(tǒng)：n為1-4的整數(shù)；且m為1-3的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供雄激素受體靶向劑(ARTA)。該試劑定義新一亞類化合物，它們是選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)。已發(fā)現(xiàn)幾種SARM化合物對雄激素受體具有意外的非甾族配體的促雄性和合成代謝活性。已發(fā)現(xiàn)其它SARM化合物對雄激素受體具有意外的非甾族配體的抗雄激素活性。SARM化合物單獨或作為組合物用于a)男性避孕；b)治療多種與激素有關(guān)的癥狀，例如與年老男性雄激素減少(ADAM)有關(guān)的癥狀，如疲勞、抑郁、性欲降低、性功能障礙、勃起功能障礙、性腺機(jī)能減退、骨質(zhì)疏松、脫發(fā)、貧血、肥胖、老年性肌肉萎縮、骨質(zhì)減少、骨質(zhì)疏松、良性前列腺增生、情緒和認(rèn)知改變以及前列腺癌；c)治療與女性雄激素減少(ADIF)有關(guān)的癥狀，如性功能障礙、性欲降低、性腺機(jī)能減退、老年性肌肉萎縮、骨質(zhì)減少、骨質(zhì)疏松、情緒和認(rèn)知改變、抑郁、貧血、脫發(fā)、肥胖、子宮內(nèi)膜異位癥、乳癌、子宮癌和卵巢癌；d)治療和/或預(yù)防急性和/或慢性肌肉消瘦癥；e)預(yù)防和/或治療干眼癥狀；f)口服雄激素替代治療；和/或g)降低前列腺癌的發(fā)病率，阻止前列腺癌或?qū)е虑傲邢侔┫恕? |
| 國際公布 | 2003-09-12 WO2003/074449 英 |
