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手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 天津南開(kāi)戈德集團(tuán)有限公司;南開(kāi)大學(xué)/王永梅;徐本全;李伯平;李軼;謝偉
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1228448C  
公開(kāi)(公告)日 2005.11.23  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200310117812.6  
申請(qǐng)日期 2003.12.19  
專利名稱 手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇的制備方法  
主分類號(hào) C12P7/22  
分類號(hào) C12P7/22  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 天津南開(kāi)戈德集團(tuán)有限公司;南開(kāi)大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王永梅;徐本全;李伯平;李 軼;謝 偉  
地址 300071天津市衛(wèi)津路94號(hào)南開(kāi)大學(xué)校內(nèi)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 天津市學(xué)苑有限責(zé)任專利代理事務(wù)所  
代理人 胡安朋  
國(guó)省代碼 天津;12  
主權(quán)項(xiàng) 手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇的制備方法,其特征在于:手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇的制備方法的反應(yīng)式如下:式中,X為Cl、Br或I;Y為Cl、Br、F、NO2、OMe、OH、OCH2C6H5中的相同或不同種取代基;n=1~2;手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇的制備方法的操作步驟如下:把酵母、葡萄糖和溶劑按重量比1∶0~5∶10~50混合,在每100克上述混合物中加入底物2-鹵代-1-(取代苯基)乙酮0.8~2mmol,反應(yīng)1~10天,反應(yīng)溫度范圍為1~50℃,所得產(chǎn)物用硅藻土過(guò)濾,濾液經(jīng)萃取、干燥,得到初產(chǎn)品,再經(jīng)過(guò)重結(jié)晶得到產(chǎn)物手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇,其中過(guò)濾、萃取、干燥和重結(jié)晶是化合物制備中常用的操作方法。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇的制備方法,其反應(yīng)式如下:∴式中,X為Cl、Br或I;Y為Cl、Br、F、NO2、OMe、OH、OCH2C6H5中的相同或不同種取代基;n=1~2;其操作步驟如下:把酵母、葡萄糖和溶劑按重量比1∶0~5∶10~50混合,在每100克上述混合物中加入底物2-鹵代-1-(取代苯基)乙酮0.8~2mmol,反應(yīng)1~10天,反應(yīng)溫度范圍為1~50℃,所得產(chǎn)物用硅藻土過(guò)濾,濾液經(jīng)萃取、干燥,得到初產(chǎn)品,再經(jīng)過(guò)重結(jié)晶得到產(chǎn)物手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇。  
國(guó)際公布  
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