| 公開(公告)號 | CN1228044C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申請(專利)號 | CN03129502.9 |
| 申請日期 | 2003.06.25 |
| 專利名稱 | 水溶性藥物微粒型緩控釋組合物,制劑及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K9/14 |
| 分類號 | A61K9/14;A61K9/20;A61K31/137;A61K47/30;A61P11/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 |
| 發(fā)明(設計)人 | 金 方;王曉維;聞 聰 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中原信達知識產權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 羅大忱 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權項 | 水溶性藥物微粒型緩控釋組合物，其特征在于，組分和重量百分含量包括：水溶性藥物1～10％，離子交換樹脂3～50％，阻滯劑40～80％，增塑劑1～10％，分散劑2～5％；阻滯劑為丙烯酸樹脂；所說的增塑劑選自檸檬酸三乙酯、鄰苯二甲酸二甲酯、鄰苯二甲酸二丁酯或聚乙二醇；所說的分散劑選自硬脂酸鎂；所說的離子交換樹脂為羧酸型陽離子交換樹脂AmberliteIRP88；水溶性藥物為硫酸沙丁胺醇、硫酸特布他林或富馬酸伊美斯汀中的一種。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種水溶性藥物微粒型緩控釋組合物，制劑及其制備方法。組合物的組分和重量百分含量包括：水溶性藥物1～10％，離子交換樹脂3～50％，阻滯劑40～80％，增塑劑1～10％，分散劑2～5％；水溶性藥物為結構式中含有可質子化的-N-部分的藥物。本發(fā)明藥物的穩(wěn)定性好，微球載藥量及得率高，所需設備簡單，工藝制作過程簡便易行，可操作性強，體外溶出試驗表明這種骨架微球的釋放相對于其它普通微球更接近于零級釋放，而且最終累積釋藥量也要高于普通的微球，受胃腸道環(huán)境(如胃腸道動力，排空速率，食物)的影響比較小，吸收穩(wěn)定，個體差異小。 |
| 國際公布 |
