| 公開(公告)號 | CN1224612C |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(專利)號 | CN00803028.6 |
| 申請日期 | 2000.01.27 |
| 專利名稱 | 炔基磺酰胺硫醇TACE抑制劑 |
| 主分類號 | C07C323/49 |
| 分類號 | C07C323/49;C07C327/06;C07D295/12;C07F9/53;A61K31/18;A61P19/02;A61P37/00;C07C309/42;C07C309/87 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1999.1.27 US 09/238,393 |
| 申請(專利權)人 | 惠氏控股有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·I·萊文;J·M·陳 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-01-27 PCT/US2000/002143 |
| 進入國家日期 | 2001.07.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 具有結(jié)構(gòu)式B的化合物：式中n’＝1或2當n’＝2時，A不存在，即為二硫化物當n’＝1時，A為H或R14C(＝W)-；即，其中B為下列結(jié)構(gòu)式中的一個：在這些結(jié)構(gòu)式中：W為氧；X為SO2；Y是苯基或吡啶基，條件是X和Z可能不與相鄰的Y的原子連接；Z是O、NH、CH2或S；R1是氫、或含1-6個碳原子的烷基；R2是氫、含1-6個碳原子的烷基或CONR8R9；R3是氫或含1-6個碳原子的烷基，其中烷基任選地被C5-C8-雜環(huán)烷基取代；R4和R5各自獨立為氫、或含1-6個碳原子的烷基；R6是氫、含1-6個碳原子的烷基；R8和R9各自獨立為氫或含1-6個碳原子的烷基；R14是含1-6個碳原子的烷基；或者是其醫(yī)藥上可用的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供結(jié)構(gòu)式B的化合物：(1a)，或(1b)，(1c)，其中變量如本說明書所述，它可用于治療由TNF-α介導的疾病，如風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)、膿毒癥、艾滋病、潰瘍性腸炎、多發(fā)性硬化、克羅恩氏病和退化軟骨缺失�！� |
| 國際公布 | 2000-08-03 WO2000/044716 英 |
