| 公開(公告)號 | CN1688587A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(專利)號 | CN03823617.6 |
| 申請日期 | 2003.09.29 |
| 專利名稱 | 噻吩并吡咯衍生物的制備方法和中間體 |
| 主分類號 | C07D495/04 |
| 分類號 | C07D495/04;C07D333/36;//(C07D495/04,333∶00,209∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.3 GB 0222912.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·M·墨累;J·S·帕克;P·肖菲爾德;A·斯托克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-29 PCT/GB2003/004217 |
| 進入國家日期 | 2005.04.01 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;譚明勝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種制備式(I)化合物的方法。其中R4和R5獨立地選自氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺酰基、脲基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被�、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、C1-6烷基S(O)a，其中a是0-2、C1-6烷氧羰基、C1-6烷氧基羰基氨基、N-(C1-6烷基)氨磺�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基和C1-6烷基磺�；�-N-(C1-6烷基)氨基；以及R6是氫或一種保護基，該方法包括：將式(II)化合物成環(huán)其中R4、R5和R6如式(1)中定義，R7是是一種氮-保護基，接著除去保護基R7，此后如果需要或必須，除去任何保護基R6，得到相應(yīng)的羧酸。 |
| 摘要 | 一種制備式(I)的化合物的方法，其中R4和R5如說明書中所定義；R6是氫或保護基，該方法包括式(II)的化合物的成環(huán)反應(yīng)，其中R4、R5和R6如式(I)中所定義，R7是一種氮保護基，接著除去保護基R7，然后如果需要或必須的話，除去任何保護基R6，以得到相應(yīng)的羧酸。還描述和要求了新的中間體以及所述產(chǎn)物在制備藥物化合物中的用途。 |
| 國際公布 | 2004-04-15 WO2004/031194 英 |
