| 公開(公告)號 | CN1687076A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(專利)號 | CN200510020565.7 |
| 申請日期 | 2005.03.24 |
| 專利名稱 | 頭孢他美雙功能酯化前體藥物化合物及其口服制劑 |
| 主分類號 | C07D501/22 |
| 分類號 | C07D501/22;A61K31/546;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61K9/14;A61P31/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 朱曉茂 |
| 發(fā)明(設計)人 | 朱曉茂;余安國;林國華;莫兆明;白 云 |
| 地址 | 610023四川省成都市錦江工業(yè)園四川川投醫(yī)藥生物技術有限責任公司 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 成都天元專利事務所 |
| 代理人 | 趙 麗 |
| 國省代碼 | 四川;51 |
| 主權項 | 頭孢他美雙功能酯化前體藥物化合物，其特征在于以下列結構式表示的以頭孢他美為有效成分的雙功能酯化前體藥物化合物：式中R為H，CH3，CH(CH3)2，CH2CH(CH3)2或CH(CH3)C2H5。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種頭孢他美雙功能酯化前體藥物化合物及其口服制劑，該藥物化合物的化學名稱為：(6R，7R)-3-甲基-7-[(2-(S)-丙氨酰氨基-4-噻唑基)-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4，2，0]辛-2-烯-2-甲酸三甲基乙酰氧甲酯鹽酸鹽；本發(fā)明同時給出了頭孢他美雙功能酯化前體藥物化合物的結構通式及各種口服劑型。本發(fā)明藥物化合物的水溶性得到了有效提高，吸收快，血藥濃度高，口服生物利用度顯著優(yōu)于鹽酸頭孢他美酯，具有更強和高效的抗菌活性，同時，其甜度明顯提高，可開發(fā)多種口服劑型，尤其更適合兒童及吞咽困難患者服用，擴展了本發(fā)明口服固體制劑的應用范圍。 |
| 國際公布 |
