公開(公告)號
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CN1684970A
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公開(公告)日
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2005.10.19
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申請(專利)號
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CN03822963.3
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申請日期
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2003.09.22
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專利名稱
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(1-膦酰甲氧基-2-烷基環(huán)丙基)甲基核苷衍生物的(+)-反式-異構體、用于制備其立體異構體的方法、及其抗病毒劑的用途
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主分類號
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C07F9/6561
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分類號
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C07F9/6561;C07F9/6509;A61K31/675
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.9.26 KR 10-2002-0058310
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申請(專利權)人
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株式會社LG生命科學
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發(fā)明(設計)人
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崔鐘類;黃載澤;曹棟奎;廬寄潤;金天炯;金清美;韓旻俊;金政民;曹雨永;金京圓;安慎炳
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地址
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韓國漢城
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頒證日
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國際申請
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PCT/KR2003/001932 2003.9.22
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進入國家日期
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2005.03.25
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專利代理機構
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中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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程泳
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國省代碼
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韓國;KR
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主權項
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由下式(1)代表的(1-膦酰甲氧基-2-烷基環(huán)丙基)甲基核苷衍生物的(+)-反式-異構體、其藥學可接受的鹽、水合物或溶劑化物:其中R1代表C1-C7烷基,R2和R3彼此獨立地代表氫,或代表可被選自鹵素、C1-C4-烷氧基、苯氧基、C7-C10-苯基烷氧基、和C2-C5-酰氧基的一個或多個取代基任選取代的C1-C4-烷基,或代表C2-C7-;、C6-C12-芳基、C1-C7-烷基氨基羰基、二(C1-C7-烷基)氨基羰基或C3-C6-環(huán)烷基氨基羰基,或代表-(CH2)m-OC(=O)-R4,其中m表示1-12的整數且R4代表C1-C12-烷基、C2-C7-鏈烯基、C1-C5-烷氧基、C1-C7-烷基氨基、二(C1-C7-烷基)氨基、C3-C6-環(huán)烷基、或具有1或2個選自氮和氧的雜原子的3-到6-元雜環(huán),Q代表具有下式的基團:或其中,X1、X2、X3和X4彼此獨立地代表氫、氨基、羥基、或鹵素,或代表C1-C7-烷基、C1-C5-烷氧基、烯丙基、羥基-C1-C7-烷基、苯基、或苯氧基,其每一個均可被硝基或C1-C5-烷氧基任選取代,或代表C6-C10-芳硫基,其可被硝基、氨基、C1-C6-烷基、或C1-C4-烷氧基任選取代,或代表C6-C12-芳基氨基、C1-C7-烷基氨基、二(C1-C7-烷基)氨基、C3-C6-環(huán)烷基氨基,或的結構,其中n表示1或2的整數且Y1代表O、CH2、或N-R(R代表C1-C7-烷基或C6-C12-芳基)。
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摘要
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本發(fā)明涉及可用作抗病毒劑(特別是,針對乙型肝炎病毒)的通式(1)的(1-膦酰甲氧基-2-烷基環(huán)丙基)甲基核苷衍生物的(+)-反式-異構體,其藥學可接受的鹽、水合物、或溶劑化物,和用于制備通式(1)化合物的立體異構體的方法,以及用于治療病毒疾病(特別是,針對乙型肝炎病毒)的含有通式(1)化合物的(+)-反式-異構體、其藥學可接受的鹽、水合物、或溶劑化物作為活性物質的組合物。
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國際公布
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WO2004/029064 英 2004.4.8
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