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抗抑郁的雜環(huán)稠合的苯并二噁烷的哌啶衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 惠氏公司/邁克爾·拜倫·韋布;加里·保爾·斯塔克;瑪格達(dá)·阿瑟蘭;德博拉·安·埃夫拉德
公開(公告)號(hào) CN1681820A  
公開(公告)日 2005.10.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03821468.7  
申請(qǐng)日期 2003.09.11  
專利名稱 抗抑郁的雜環(huán)稠合的苯并二噁烷的哌啶衍生物  
主分類號(hào) C07D491/04  
分類號(hào) C07D491/04;C07D498/04;A61K31/47;//(C07D491/04,319∶00,221∶00)(C07D498/04,319∶00,263∶00)  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.9.12 US 60/410,033;2003.9.10 US 10/659,160  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 邁克爾·拜倫·韋布;加里·保爾·斯塔克;瑪格達(dá)·阿瑟蘭;德博拉·安·埃夫拉德  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/US2003/028523 2003.9.11  
進(jìn)入國家日期 2005.03.10  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京科龍寰宇知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 孫皓晨  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物或其藥物可接受的鹽:其中,R1、R2和R3獨(dú)立地為氫、羥基、鹵素、氰基、酰胺基、2-6個(gè)碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1-6碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基、2-6個(gè)碳原子的烷酰基、2-6個(gè)碳原子烷酰氧基、氨基、每個(gè)烷基有1-6個(gè)碳原子的一-或二-烷基氨基、2-6個(gè)碳原子的鏈烷酰氨基、1-6個(gè)碳原子的鏈烷磺;蛘1-6個(gè)碳原子的鏈烷磺酰氨基;X和Y獨(dú)立地為氫、羥基、鹵素、氰基、酰胺基、2-6個(gè)碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1-6碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基、2-6個(gè)碳原子的烷;、2-6個(gè)碳原子烷酰氧基、氨基、每個(gè)烷基有1-6個(gè)碳原子的一-或二-烷基氨基、2-6個(gè)碳原子的鏈烷酰氨基、1-6個(gè)碳原子的鏈烷磺酰基或者1-6個(gè)碳原子的鏈烷磺酰氨基,或者X和Y一起形成-N=C(R4)-C(R5)=N-、-N=C(R4)-C(R6)=CH-、-N=C(R4)-N=CH-、-N=C(R4)-O-、-NH-C(R7)=N-或-NH-C(R8)=CH-;R4和R5獨(dú)立地為氫、鹵素、氨基、每個(gè)烷基有1-6個(gè)碳原子的一-或二-烷基氨基或者1-6碳原子的烷基;R6為氫或1-6碳原子的烷基;R7為氫、鹵素、三氟甲基、五氟乙基、氨基、每個(gè)烷基有1-6個(gè)碳原子的一-或二-烷基氨基或者1-6碳原子的烷基;R8為氫、鹵素、三氟甲基、五氟乙基或者1-6碳原子的烷基;虛線表示任選的雙鍵;Z為氧或硫;Q為碳或氮;和n為0或1。  
摘要 通式化合物,該化合物用于治療抑郁癥(非限定性地包括重性抑郁癥、兒童抑郁癥和情緒不良)、焦慮、恐慌癥、創(chuàng)傷后精神緊張性障礙、月經(jīng)前煩躁癥(也稱為月經(jīng)前綜合癥)、注意渙散障礙(伴有和不伴有多動(dòng)癥)、強(qiáng)迫性神經(jīng)官能癥、社交恐懼癥、泛化性焦慮癥、肥胖、飲食疾病如神經(jīng)性厭食癥和神經(jīng)性貪食癥、血管舒縮潮紅、可卡因和酒成癮、性機(jī)能障礙以及相關(guān)疾病。  
國際公布 WO2004/024733 英 2004.3.25  
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