網(wǎng)站首頁(yè)
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級(jí)職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會(huì)議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國(guó)藥品專利文獻(xiàn) > 正文:蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制劑1,3-二羥基-5-烷基苯類化合物的制備方法及其用途專利檢索:專利號(hào)/專利人/發(fā)明人
    

蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制劑1,3-二羥基-5-烷基苯類化合物的制備方法及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所/郭躍偉;王繼棟;李佳;南發(fā)俊;于嘉陵;周秀紅
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1680238A  
公開(kāi)(公告)日 2005.10.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410017589.2  
申請(qǐng)日期 2004.04.09  
專利名稱 蛋白氨酸磷酸酯酶1B抑制劑1,3-二羥基-5-烷基苯類化合物的制備方法及其用途  
主分類號(hào) C07C39/08  
分類號(hào) C07C39/08;C07C37/70;A61K31/05;A61P3/04;A61P3/10;A61P5/50  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 郭躍偉;王繼棟;李佳;南發(fā)俊;于嘉陵;周秀紅  
地址 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海開(kāi)祺專利代理有限公司  
代理人 費(fèi)開(kāi)逵  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一類結(jié)構(gòu)如下的1,3-二羥基-5-烷基苯類化合物的制備方法其中當(dāng)n=10,R3=CH3時(shí),R1、R2同時(shí)為H、CH3或Ac;當(dāng)n=8,R3=H時(shí),R1、R2同時(shí)為H、CH3或Ac。其特征在于由紅樹(shù)林植物欖李中提取、分離及制備步驟如下:a.欖李植物枝葉用甲醇浸提、合并提取液,分別用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇提取,分別減壓濃縮,分成石油醚提取物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物;b.將乙酸乙酯提取物經(jīng)過(guò)硅膠(100-200目)柱層析,用石油醚∶乙酸乙酯或石油醚∶乙醚梯度冼脫;c.合并后的b中組分再經(jīng)過(guò)硅膠(200-300目)柱層析,用石油醚∶乙酸乙酯或石油醚∶乙醚梯度冼脫;d.將上述所得之提取物再在SephadexLH-20凝膠柱層析,流動(dòng)相為氯仿∶甲醇(1∶1)或甲醇冼脫;e.收集各部冼脫液減壓濃縮分別得所需化合物。所得化合物分別與醋酐吡啶和CH2N2反應(yīng),得到其乙酰化物和甲基化物。  
摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,具體是一類從紅樹(shù)林植物欖李(Lumnitzera racemosa Willd)枝葉中提取、分離獲得的具有蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性的1,3-二羥基-5-烷基苯類化合物(結(jié)構(gòu)如右式)的制備方法及其用途其中R1、R2為H或Ac;R3為H或CH3;n=8或10。干燥粉碎的欖李枝葉經(jīng)過(guò)甲醇提取后,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取分部,由乙酸乙酯部分經(jīng)過(guò)硅膠柱層析和Sephadex LH-20凝膠柱層析,分離得到單體化合物,經(jīng)波譜解析,鑒定為1,3-二羥基-5-烷基苯類化合物。1,3-二羥基-5-烷基苯類化合物經(jīng)乙;图谆磻(yīng),分別得到其乙;锖图谆,經(jīng)多次體外蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制實(shí)驗(yàn)表明1,3-二羥基-5-烷基苯類化合物具有明顯的PTP1B抑制活性,可在制備治療各種糖尿病肥胖癥及其并發(fā)癥藥物中應(yīng)用。  
國(guó)際公布  
...
關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠(chéng)聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
皖I(lǐng)CP備06007007號(hào)
百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會(huì)員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證