| 公開(公告)號 | CN1680389A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN200510020150.X |
| 申請日期 | 2005.01.12 |
| 專利名稱 | 溴代二氫青蒿素 |
| 主分類號 | C07D493/18 |
| 分類號 | C07D493/18;//(C07D493/18,311∶00,321∶00,323∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 四川大陸蓉東制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 石雁羽;楊大陸;鐃水元 |
| 地址 | 610000四川省成都市錦江區(qū)工業(yè)開發(fā)區(qū)東西四路8號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 成都天元專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 徐宏 |
| 國省代碼 | 四川;51 |
| 主權(quán)項 | 一種溴代二氫青蒿素，化學(xué)名稱為(3R，5aS，6R，8aS，9R，12S，12aR)-八氫-3-溴代亞甲基-6，9二甲基-3，12-橋氧-12H-吡喃并[4，3-j]-1，2-苯并二塞平-10(3H)醇，其結(jié)構(gòu)式如下式： |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種溴代二氫青蒿素，其特別適用于治療各種癌癥；申請人首創(chuàng)將二氫青蒿素上的3-C位甲基溴化，在二氫青蒿素的母核上直接引進雜原子；主要是以二氫青蒿素為母核，制成溴代二氫青蒿素；利用鹵族元素有更強的極性，使二氫青蒿素的氧橋更容易斷裂成自由基；大大增強藥效，本發(fā)明溴化工藝簡單，易于工業(yè)化生產(chǎn)，溴化有很好的專一性，使產(chǎn)品的合成工藝有很好的特異性，易于量化控制，對正常細(xì)胞無毒副作用，用溴代二氫青蒿素對人肝癌細(xì)胞株-Hepg2細(xì)胞毒性研究表明，溴代二氫青蒿素對體外Hepg2細(xì)胞的細(xì)胞毒IC50＜8nM。 |
| 國際公布 |
