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埃坡霉素衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司;斯克里普斯研究所/名原健二;K·C·尼科拉烏;A·里森
公開(公告)號(hào) CN1675220A  
公開(公告)日 2005.09.28  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03818644.6  
申請(qǐng)日期 2003.08.01  
專利名稱 埃坡霉素衍生物  
主分類號(hào) C07D493/04  
分類號(hào) C07D493/04;C07D417/06;C07D405/06;C07D407/06;A61K31/427;A61K31/4427;A61P35/00;A61P17/06  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.8.2 US 60/400,535;2003.6.24 US 60/480,933  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司;斯克里普斯研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 名原健二;K·C·尼科拉烏;A·里森  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2003/008554 2003.8.1  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.02.02  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物,或者當(dāng)有成鹽基團(tuán)存在時(shí)式I化合物的鹽:其中:當(dāng)式I化合物為順式-異構(gòu)體時(shí),X為氧或CH2,當(dāng)式I化合物為反式-異構(gòu)體時(shí),X為CH2;當(dāng)式I化合物為順式-異構(gòu)體且X為氧時(shí),則R1為甲基且R為選自下組的基團(tuán):其中R2為選自-Me、-Cl、-Br、-SMe和-CF3的基團(tuán);當(dāng)式I化合物為順式異構(gòu)體且X為CH2時(shí),則R1為甲基且R為選自下組的基團(tuán):其中R2為選自-Me、-Cl、-Br、-SMe和-CF3的基團(tuán);當(dāng)式I化合物為反式異構(gòu)體且X為CH2時(shí),則R1為甲基或氫;其中,當(dāng)R1為甲基時(shí),R為選自下組的基團(tuán):且當(dāng)R1為氫時(shí),R為選自下組的基團(tuán):  
摘要 本發(fā)明涉及其中符號(hào)和取代基如說明書中定義的式(I)的埃坡霉素衍生物,還涉及其制備方法、含有該衍生物的藥物組合物以及該衍生物在制備尤其用于治療增殖性疾病如腫瘤的藥物組合物中的用途。  
國(guó)際公布 WO2004/014919 英 2004.2.19  
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