用于調(diào)節(jié)IKB激酶的吲哚或苯并咪唑衍生物
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公開(公告)號
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CN1675196A
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公開(公告)日
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2005.09.28
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申請(專利)號
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CN03819543.7
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申請日期
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2003.08.05
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專利名稱
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用于調(diào)節(jié)IKB激酶的吲哚或苯并咪唑衍生物
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主分類號
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C07D401/14
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分類號
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C07D401/14;C07D403/12
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.8.17 DE 10237722.7
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申請(專利權(quán))人
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安萬特醫(yī)藥德國有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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O·里策爾埃;G·耶內(nèi)
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地址
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德國法蘭克福
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2003/008629 2003.8.5
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進入國家日期
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2005.02.17
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;隗永良
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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式I化合物和/或式I化合物的立體異構(gòu)形式和/或式I化合物的生理上耐受的鹽：其中：X和M相同或不同且彼此獨立地為N原子或CH；R1和R11相同或不同且彼此獨立地為：1.氫原子，2.F、Cl、I或Br，3.-(C1-C4)-烷基，4.-CN，5.-CF3，6.-OR5，其中R5為氫原子或-(C1-C4)-烷基，7.-N(R5)-R6，其中R5和R6彼此獨立地為氫原子或-(C1-C4)-烷基，8.-C(O)-R5，其中R5為氫原子或-(C1-C4)-烷基，或9.-S(O)x-R5，其中x為整數(shù)0、1或2且R5為氫原子或-(C1-C4)-烷基；R2為：選自下列基團的雜芳基：3-羥基吡咯-2，4-二酮、咪唑、咪唑烷、咪唑啉、吲唑、異噻唑、異噻唑烷、異噁唑、2-異噁唑烷、異噁唑烷、異噁唑酮、嗎啉、噁唑、1，3，4-噁二唑、噁二唑烷二酮、噁二唑酮、1，2，3，5-氧硫雜二唑-2-氧化物、5-氧代-4，5-二氫[1，3，4]-噁二唑、5-氧代-1，2，4-噻二唑、哌嗪、吡嗪、吡唑、吡唑啉、吡唑烷、噠嗪、嘧啶、四唑、噻二唑、噻唑、硫代嗎啉、三唑或三唑酮，且所述雜芳基未被取代或彼此獨立地被下列基團取代一次、二次或三次：1-C(O)-R5，其中R5為氫原子或-(C1-C4)-烷基，1.2-(C1-C4)-烷基，1.3-O-R5，其中R5為氫原子或-(C1-C4)-烷基，1.4-N(R5)-R6，其中R5和R6彼此獨立地為氫原子或-(C1-C4)-烷基；1.5鹵素，或1.6酮基，2.-C(O)-OR5，其中R5為氫原子或-(C1-C4-烷基)，3.-C(O)-OR5，其中R5為氫原子或-(C1-C4-烷基)，或4.-C(O)-N(R7)-R8，其中R7和R8彼此獨立地為氫原子、-(C1-C4)-烷基-OH、-O-(C1-C4)-烷基或-(C1-C4-烷基)；R3為氫原子或-(C1-C4-烷基)；R4為：選自下列基團的雜芳基：吡咯、呋喃、噻吩、咪唑、吡唑、噁唑、異噁唑、噻唑、異噻唑、四唑、1，2，3，5-氧硫雜二唑-2-氧化物、三唑酮、噁二唑酮、異噁唑酮、噁二唑烷二酮、三唑、3-羥基吡咯-2，4-二酮、5-氧代-1，2，4-噻二唑、吡啶、吡嗪、嘧啶、吲哚、異吲哚、吲唑、2，3-二氮雜萘、喹琳、異喹琳、喹喔啉、喹唑啉、噌啉、β-咔啉和這些雜芳基的苯并稠合、環(huán)戊二烯并衍生物或環(huán)己二烯并衍生物，其中所述雜芳基未被取代或彼此獨立地被下列基團取代一次、二次或三次：-(C1-C5)-烷基、-(C1-C5)-烷氧基、鹵素、硝基、氨基、三氟甲基、羥基、羥基-(C1-C4)-烷基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、甲�；�、乙�；�、氰基、羥基羰基、氨基羰基或-(C1-C4)-烷氧羰基；或2.選自下列基團的芳基：苯基、萘基、1-萘基、2-萘基、聯(lián)苯基、2-聯(lián)苯基、3-聯(lián)苯基和4-聯(lián)苯基、蒽基或芴基，且所述雜基未被取代或彼此獨立地被下列基團取代一次、二次或三次：-(C1-C5)-烷基、-(C1-C5)-烷氧基、鹵素、硝基、氨基、三氟甲基、羥基、羥基-(C1-C4)-烷基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、甲�；⒁阴；�、氰基、羥基羰基、氨基羰基或-(C1-C4)-烷氧羰基。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物，所述化合物適合于制備用于預(yù)防和治療其發(fā)展涉及IκB激酶活性增加的疾病。
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國際公布
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WO2004/022553 德 2004.3.18
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