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作為p38激酶抑制劑的芳基胺取代的二環(huán)雜芳族化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 塞爾技術(shù)R&D有限公司/D·C·布魯金斯;J·M·戴維斯;B·J·蘭格哈姆
公開(公告)號(hào) CN1671715A  
公開(公告)日 2005.09.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03818371.4  
申請(qǐng)日期 2003.06.20  
專利名稱 作為p38激酶抑制劑的芳基胺取代的二環(huán)雜芳族化合物  
主分類號(hào) C07D495/04  
分類號(hào) C07D495/04;A61K31/44;A61P29/00;A61P37/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.20 GB 0214268.5  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 塞爾技術(shù)R&D有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·C·布魯金斯;J·M·戴維斯;B·J·蘭格哈姆  
地址 英國(guó)伯克耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/GB2003/002667 2003.6.20  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.01.31  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 郭建新  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 式(1)化合物:其中:連接A和C(Ra)的虛線是存在的,代表一條鍵,而且A是-N=原子或-C(Rb)=基團(tuán),或者該虛線是不存在的,而且A是-N(Rb)-或-C(Rb)(Rc)-基團(tuán);Ra、Rb和Rc各自獨(dú)立地是氫原子或可選被取代的C1-6烷基、-CN、-CO2H、-CO2R1(其中R1是可選被取代的烷基)、-CONH2、-CONHR1或-CONR1R2基團(tuán)(其中R2是可選被取代的烷基);R是氫原子或者直鏈或支鏈C1-6烷基;X是-O-、-S-或取代的氮原子,或者-S(O)-、-S(O2)-或-NH-基團(tuán);Y是氮或取代的碳原子或-CH=基團(tuán);n是零或整數(shù)1;Alk1是可選被取代的脂族或雜脂族鏈;L1是共價(jià)鍵或者連接原子或基團(tuán);Cy1是氫原子或者可選被取代的環(huán)脂族、多環(huán)脂族、雜環(huán)脂族、多雜環(huán)脂族、芳族或雜芳族基團(tuán);Ar是可選被取代的芳族或雜芳族基團(tuán);及其鹽、溶劑化物、水化物和N-氧化物。  
摘要 描述了式(1)的二環(huán)雜芳族衍生物,其中:連接A和C(Ra)的虛線是存在的,代表一條鍵,而且A是-N=原子或-C(Rb)=基團(tuán),或者該虛線是不存在的,而且A是-N(Rb)-或-C(Rb)(Rc)-基團(tuán);X是-O-、-S-或取代的氮原子,或者-S(O)-、-S(O2)-或-NH-基團(tuán);Y是氮或取代的碳原子或-CH=基團(tuán);n是零或整數(shù)1;Alk1是可選被取代的脂族或雜脂族鏈;L1是共價(jià)鍵或者連接原子或基團(tuán);Cy1是氫原子或者可選被取代的環(huán)脂族、多環(huán)脂族、雜環(huán)脂族、多雜環(huán)脂族、芳族或雜芳族基團(tuán);Ar是可選被取代的芳族或雜芳族基團(tuán);其余取代基是如說明書所定義的。這些化合物是有力的選擇性p38激酶抑制劑,用于預(yù)防和治療免疫或炎性障礙。  
國(guó)際公布 WO2004/000846 英 2003.12.31  
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