公開(公告)號(hào)
|
CN1662527A
|
公開(公告)日
|
2005.08.31
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN03813892.1
|
申請(qǐng)日期
|
2003.04.11
|
專利名稱
|
作為M3毒蕈堿性受體拮抗劑的吡咯烷鎓衍生物
|
主分類號(hào)
|
C07D409/14
|
分類號(hào)
|
C07D409/14;C07D405/12;C07D207/12;C07D409/04;A61K31/4025;A61K31/40;A61P13/10;A61P11/00;A61P1/00;C07D417/14
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.4.16 ES 200200889
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
阿爾米雷爾普羅迪斯制藥有限公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
M·普拉特基尼奧內(nèi)斯;M·D·費(fèi)爾南德斯福爾內(nèi)
|
地址
|
瑞士巴爾
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
PCT/EP2003/003786 2003.4.11
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2004.12.14
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
段曉玲
|
國(guó)省代碼
|
瑞士;CH
|
主權(quán)項(xiàng)
|
一種下式(I)的化合物,包括其所有的單一立體異構(gòu)體及其混合物;其中B為苯基、萘基、5,6,7,8-四氫化萘基、苯并[1,3]二氧雜環(huán)戊基、或聯(lián)苯基、或含有一個(gè)或多個(gè)選自N、O或S的雜原子的5-10元雜芳基;R1、R2和R3各自獨(dú)立代表氫或鹵原子、或羥基、苯基、-OR5、-SR5、-NR5R6、-NHCOR5、-CONR5R6、-CN、-NO2、-COOR5或-CF3基團(tuán)、或任選取代的直鏈或支鏈低級(jí)烷基;或者R1和R2一起形成芳環(huán)或脂環(huán)或雜環(huán)基;R5和R6各自獨(dú)立代表氫原子、任選取代的直鏈或支鏈低級(jí)烷基,或者一起形成脂環(huán);n為0-4的整數(shù);A代表選自以下的基團(tuán):-CH2-、-CH=CR7-、-CR7=CH-、-CR7R8、-CO-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-和-NR7-,其中R7和R8各自獨(dú)立代表氫原子、任選取代的直鏈或支鏈低級(jí)烷基,或者一起形成脂環(huán);m為0-8的整數(shù);R4代表低級(jí)烷基;D代表以下式i)或式ii)的基團(tuán):其中R9代表選自以下的基團(tuán):苯基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基或3-噻吩基;R10代表選自以下的基團(tuán):苯基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基或C3-C7環(huán)烷基;R11代表氫原子或羥基、甲基或-CH2OH基團(tuán);R9和R10代表任選被一個(gè)或兩個(gè)選自以下的取代基取代的環(huán)狀基團(tuán):鹵素、任選取代的直鏈或支鏈低級(jí)烷基、羥基、任選取代的低級(jí)烷氧基、硝基、氰基、-CO2R12或-NR12R13,其中R12和R13相同或不同,并且選自氫和任選取代的直鏈或支鏈低級(jí)烷基;Q代表單鍵或-CH2-、-CH2-CH2-、-O-、-O-CH2-、-S-、-S-CH2-或-CH=CH-基團(tuán);X-代表藥學(xué)上可接受的一元酸或多元酸的陰離子;條件是在其中B為苯基的那些化合物中,R9為未取代的苯基,R10為未取代的苯基或未取代的C3-C7環(huán)烷基,R11為氫或羥基,鏈區(qū)-(CH2)n-A-(CH2)m-不為亞甲基、亞乙基或亞丙基中的一種。
|
摘要
|
本發(fā)明公開了新的具有通式(I)的化學(xué)結(jié)構(gòu)的吡咯烷鎓衍生物;以及它們的制備方法;包含它們的藥用組合物及其作為M3毒蕈堿性受體拮抗劑在治療中的用途。
|
國(guó)際公布
|
WO2003/087094 英 2003.10.23
|