公開(公告)號(hào)
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CN1662538A
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公開(公告)日
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2005.08.31
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03814597.9
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申請(qǐng)日期
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2003.06.19
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專利名稱
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可作為治療劑的對(duì)血清素受體具有親和力的芳烷基吲哚、其制備工藝及其含有該物質(zhì)的藥物組合物
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主分類號(hào)
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C07D487/04
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分類號(hào)
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C07D487/04;A61K31/40;A61P5/00;//(C07D487/04,209∶00)
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.6.21 IN 476/MAS/2002
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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蘇文生命科學(xué)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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文卡忒斯瓦魯·嘉士地;文卡塔·薩塔·奈若基·讓瑪科瑞史拉;讓瑪·薩斯垂·堪布漢姆帕提;斯瑞里瓦薩·瑞地·芭圖拉
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地址
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印度安德諾撲來(lái)的士
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/IN2003/000224 2003.6.19
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.12.21
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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程偉
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國(guó)省代碼
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印度;IN
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)表示的化合物,通式(I)及其衍生物、類似物、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、多晶型體、藥物學(xué)上可接收的鹽和溶質(zhì),其中,R0是氫或線性或支鏈(C1-C2)烷基;R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12可以相同或不同,每個(gè)各自代表氫、鹵素、氧、硫代、全鹵烷基、羥基、氨基、硝基、氰、甲酸基、脒基、胍基,取代或未取代的基團(tuán)如線性或支鏈(C1-C12)烷基、(C2-C12)的鏈烯基、(C2-C12)的鏈炔基、(C3-C7)的環(huán)烷基、(C3-C7)的環(huán)鏈烯基、二環(huán)烷基、二環(huán)鏈烯基、(C1-C12)烷氧基、環(huán)(C3-C7)烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、雜環(huán)、雜芳基、雜環(huán)烷基、雜芳基烷基、雜芳氧基、雜芳基烷氧基、雜環(huán)烷氧基、;ⅤQ趸、酰氨基、單烷基氨基、雙烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、芳烷基氨基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、雜環(huán)烷氧基羰基、雜芳氧基羰基、羥烷基、氨烷基、單烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷基硫基、硫代烷基、烷氧羰基氨基、芳氧羰基氨基、芳烷氧基羰基氨基、氨基羰基氨基、烷氨基羰基氨基、二烷氨基羰基氨基、烷基脒基、烷基胍基、二烷基胍基、肼基、羥基氨基、羧酸及其衍生物、磺酸及其衍生物、磷酸及其衍生物、或鄰近的基團(tuán)如R1和R2或R2和R3或R3和R4或R5和R6或R6和R7或R7和R8和與它們連接的碳原子一起可以形成一個(gè)5、6或7元環(huán),其可進(jìn)一步選擇性的包括一個(gè)或多個(gè)雙鍵和/或一個(gè)或多個(gè)雜原子如氧、氮、硫或硒和雙鍵與雜原子的結(jié)合;或R9和R10或R11和R12一起代表連接到氧或硫上的雙鍵;或R9和R10或R11和R12和與它們相連的碳原子一起可以形成一個(gè)3、4、5或6元環(huán),其可進(jìn)一步選擇性的包括一個(gè)或多個(gè)雙鍵,和/或一個(gè)或多個(gè)雜原子,如氧、氮、硫或硒,以及也包括如上定義的一個(gè)或多個(gè)雙鍵與雜原子的結(jié)合;R13和R14可以相同或不同,每個(gè)獨(dú)自代表氫、取代或未取代的基團(tuán),如線性或支鏈(C1-C12)烷基,(C2-C12)的鏈烯基,(C2-C12)的炔基,(C2-C12)的鏈烷醇,(C3-C7)的環(huán)烷基,(C3-C7)的環(huán)鏈烯基,二環(huán)烷基,二環(huán)鏈烯基,芳基,芳烷基,雜芳基,雜環(huán)烷基;可選擇的,R13和R14與氮原子一起形成一個(gè)3、4、5、6或7元的雜環(huán),其中該環(huán)可以進(jìn)一步被取代,并且其可以有一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)雙鍵或上述的“附加的雜原子”;以及“n”是1~8之間的整數(shù),n優(yōu)選為1~4,n代表的碳鏈可以是線性或支鏈碳鏈。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種新的四環(huán)芳烷基吲哚,及其衍生物、類似物、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、多晶型體、藥物學(xué)上可接收的鹽、藥物學(xué)上可接收的溶質(zhì)、此處描述的新型中間體和含有這種物質(zhì)的藥物學(xué)上可接收的組合物。本發(fā)明特別涉及通式(I)表示的新的四環(huán)芳烷基吲哚,及其衍生物、類似物、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、多晶型體、藥物學(xué)上可接收的鹽、藥物學(xué)上可接收的溶質(zhì)、此處描述的新型中間體和含有這些中間體的藥物學(xué)上可接收的組合物。本發(fā)明也涉及制備通式(I)表示的化合物的方法,含有有效劑量的這種化合物的組合物及將這種組合物/化合物用于治療的用途。
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國(guó)際公布
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WO2004/000845 英 2003.12.31
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