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3,3-二苯基丙胺類化合物的新衍生物的穩(wěn)定鹽

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 舒瓦爾茲醫(yī)藥股份公司/C·麥斯
公開(公告)號 CN1215045C  
公開(公告)日 2005.08.17  
申請(專利)號 CN00815705.7  
申請日期 2000.11.15  
專利名稱 3,3-二苯基丙胺類化合物的新衍生物的穩(wěn)定鹽  
主分類號 C07C215/54  
分類號 C07C215/54;C07C219/28  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.11.16 DE 19955190.1  
申請(專利權(quán))人 舒瓦爾茲醫(yī)藥股份公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 C·麥斯  
地址 德國蒙海姆  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2000/011309 2000.11.15  
進入國家日期 2002.05.15  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 隗永良;劉金輝  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 通式I的化合物式I其中R表示C1-C6-烷基、C3-C10-環(huán)烷基、苯基或被乙基羰氧基、異丙基羰氧基、叔丁基羰氧基、環(huán)丙基羰氧基、環(huán)丁基羰氧基或環(huán)己基羰氧基取代的苯基,并且X-是生理上兼容性無機或有機酸的酸根。  
摘要 本發(fā)明涉及3,3-二苯基丙胺類化合物的新衍生物以其鹽形式的高純度、結(jié)晶狀、穩(wěn)定化合物,一種制備方法和高純度、穩(wěn)定中間體產(chǎn)物。所述的方法具體特征在于區(qū)域-和化學(xué)選擇性和高收率。提供了3,3-二苯基丙胺類化合物的酚單酯的鹽,其特別適用于藥物制劑中。優(yōu)選的化合物是R-(+)-2-(3-二異丙基氨基-1-苯基丙基)-4-羥甲基苯基異丁酸酯富馬酸氫鹽和R-(+)-2-(3-二異丙基氨基-1-苯基丙基)-4-羥甲基苯基異丁酸酯鹽酸鹽水合物。此外,提供獲得上述鹽所必需的穩(wěn)定、結(jié)晶狀中間體產(chǎn)物。優(yōu)選的中間體產(chǎn)物是R-(-)-3-(3-二異丙基氨基-1-苯基丙基)-4-羥基苯甲酸甲酯。  
國際公布 WO2001/035957 德 2001.5.25  
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