公開(公告)號
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CN1215045C
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公開(公告)日
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2005.08.17
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申請(專利)號
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CN00815705.7
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申請日期
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2000.11.15
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專利名稱
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3,3-二苯基丙胺類化合物的新衍生物的穩(wěn)定鹽
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主分類號
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C07C215/54
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分類號
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C07C215/54;C07C219/28
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.11.16 DE 19955190.1
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申請(專利權(quán))人
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舒瓦爾茲醫(yī)藥股份公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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C·麥斯
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地址
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德國蒙海姆
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2000/011309 2000.11.15
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進入國家日期
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2002.05.15
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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隗永良;劉金輝
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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通式I的化合物式I其中R表示C1-C6-烷基、C3-C10-環(huán)烷基、苯基或被乙基羰氧基、異丙基羰氧基、叔丁基羰氧基、環(huán)丙基羰氧基、環(huán)丁基羰氧基或環(huán)己基羰氧基取代的苯基,并且X-是生理上兼容性無機或有機酸的酸根。
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摘要
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本發(fā)明涉及3,3-二苯基丙胺類化合物的新衍生物以其鹽形式的高純度、結(jié)晶狀、穩(wěn)定化合物,一種制備方法和高純度、穩(wěn)定中間體產(chǎn)物。所述的方法具體特征在于區(qū)域-和化學(xué)選擇性和高收率。提供了3,3-二苯基丙胺類化合物的酚單酯的鹽,其特別適用于藥物制劑中。優(yōu)選的化合物是R-(+)-2-(3-二異丙基氨基-1-苯基丙基)-4-羥甲基苯基異丁酸酯富馬酸氫鹽和R-(+)-2-(3-二異丙基氨基-1-苯基丙基)-4-羥甲基苯基異丁酸酯鹽酸鹽水合物。此外,提供獲得上述鹽所必需的穩(wěn)定、結(jié)晶狀中間體產(chǎn)物。優(yōu)選的中間體產(chǎn)物是R-(-)-3-(3-二異丙基氨基-1-苯基丙基)-4-羥基苯甲酸甲酯。
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國際公布
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WO2001/035957 德 2001.5.25
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