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3-取代的奎寧環(huán)及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 神經(jīng)研究公司/D·皮特斯;G·M·奧爾森;E·O·尼爾森;P·K·阿林;T·D·喬根森
公開(公告)號 CN1656093A  
公開(公告)日 2005.08.17  
申請(專利)號 CN03812325.8  
申請日期 2003.05.27  
專利名稱 3-取代的奎寧環(huán)及其用途  
主分類號 C07D453/02  
分類號 C07D453/02;A61K31/439  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.30 DK PA200200834  
申請(專利權(quán))人 神經(jīng)研究公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·皮特斯;G·M·奧爾森;E·O·尼爾森;P·K·阿林;T·D·喬根森  
地址 丹麥巴勒魯普  
頒證日  
國際申請 PCT/DK2003/000354 2003.5.27  
進(jìn)入國家日期 2004.11.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 顧頌邐  
國省代碼 丹麥;DK  
主權(quán)項(xiàng) 式I代表的3-取代的奎寧環(huán)衍生物:其中----代表任選的雙鍵;和R′代表吲哚基、苯并咪唑基或苯并三唑基,所述雜芳基任選被如下取代基取代一次或多次:烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、環(huán)烷氧基、烷氧基環(huán)烷基、環(huán)烷氧基烷氧基、羥基烷氧基、鏈烯基、鏈烯氧基、烷氧基鏈烯基、炔基、烷氧基炔基、鏈炔氧基、烷硫基、烷硒基、亞甲二氧基、三氟甲磺酰氧基、鹵素、鹵代烷基、羥基、鹵代烷氧基、氰基、氨基、硝基、肟、烷基肟、;俊⒎蓟、雜芳基、和/或式-(CO)R4、-COOR4、-O(CO)R4、-CONR3R4、-NH-CO2R3、-NHCO-R3或-OCO-NR3R4的基團(tuán);其中式R3和R4彼此獨(dú)立地代表氫或烷基;其任意對映異構(gòu)體或?qū)τ钞悩?gòu)體的任意混合物、或其藥用可接受的鹽、或其氮雜-鎓-鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及新的3-取代的奎寧環(huán)衍生物,發(fā)現(xiàn)它們是煙堿性乙酰膽堿受體的膽堿能配體以及這些單胺受體和轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的調(diào)節(jié)劑。由于它們的藥理學(xué)分布,因此本發(fā)明化合物可用于治療如下的疾病或失調(diào):與中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)、周圍神經(jīng)系統(tǒng)(PNS)的膽堿能系統(tǒng)有關(guān)的疾病或失調(diào)、與平滑肌收縮有關(guān)的疾病或失調(diào)、內(nèi)分泌疾病或失調(diào)、與神經(jīng)變性有關(guān)的疾病或失調(diào)、與炎癥有關(guān)的疾病或失調(diào)、疼痛和因終止化學(xué)物質(zhì)的濫用而引起的脫癮癥狀。  
國際公布 WO2003/101987 英 2003.12.11  
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