制備抗癌化合物的方法和中間體

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇輝瑞產(chǎn)品公司;OSI藥物公司/理查德·S·萊納;蒂莫西·諾里斯;;迪諾斯·P·桑塔法諾斯

公開(kāi)(公告)號(hào)	CN1215061C
公開(kāi)(公告)日	2005.08.17
申請(qǐng)(專利)號(hào)	CN00104595.4
申請(qǐng)日期	2000.03.31
專利名稱	制備抗癌化合物的方法和中間體
主分類號(hào)	C07D239/94
分類號(hào)	C07D239/94
分案原申請(qǐng)?zhí)?
優(yōu)先權(quán)	1999.3.31 US 60/127,072
申請(qǐng)(專利權(quán))人	輝瑞產(chǎn)品公司;OSI藥物公司
發(fā)明(設(shè)計(jì))人	理查德·S·萊納;蒂莫西·諾里斯;;迪諾斯·P·桑塔法諾斯
地址	美國(guó)康涅狄格州
頒證日
國(guó)際申請(qǐng)
進(jìn)入國(guó)家日期
專利代理機(jī)構(gòu)	北京市柳沈律師事務(wù)所
代理人	黃益芬
國(guó)省代碼	美國(guó);US
主權(quán)項(xiàng)	制備式1化合物或其可藥用鹽或溶劑化物的方法，式中：R1和R2各自選自C1-C10烷基和C1-C10烷氧基，其中烷基和烷氧基被最多2個(gè)各自選自羥基和C1-C6烷氧基的取代基任選取代；R15是H、C1-C10烷基、或-(CH2)q(C6-C10芳基)，其中q是0-4的整數(shù)；該方法包括將式2化合物式中R15、R1和R2同上述定義，和G是選自-C(OH)R3R4和-SiR3R4R5的保護(hù)基；R3、R4和R5各自是C1-C6烷基；在(a)G是-C(OH)R3R4時(shí)在含有羥基取代的C1-C10烷基的溶劑中用堿金屬或堿土金屬氫氧化物處理；或在(b)G是-SiR3R4R5時(shí)在非質(zhì)子傳遞溶劑中用氟化四(C1-C6烷基)銨處理。
摘要	本發(fā)明是關(guān)于制備式1化合物或其可藥用鹽或溶劑化物的方法和中間體，以及結(jié)構(gòu)上有關(guān)的化合物，式中R¹，R²和R¹⁵同說(shuō)明書(shū)中定義。上述化合物用于治療哺乳動(dòng)物過(guò)度增生的疾病，例如癌癥。
國(guó)際公布