| 公開(公告)號(hào) | CN1214021C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00811350.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.06.30 |
| 專利名稱 | 制備異香豆素及其中間體的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D311/76 |
| 分類號(hào) | C07D311/76;C07C69/78 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.7.22 JP 207863/1999;1999.7.27 JP 212239/1999;1999.11.25 JP 334471/1999;1999.11.26 JP 336555/1999 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 美露香株式會(huì)社;財(cái)團(tuán)法人微生物化學(xué)研究會(huì) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 土田外志夫;永井葉月;中島崇;吉田政史;;小貫要;黑田麻子;一色邦夫;竹內(nèi)富雄 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/JP2000/004371 2000.6.30 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.01.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;楊九昌 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備由下式(I)表示的異香豆素-3-基-乙酸衍生物的方法：其中R代表氫原子、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的鏈烯基、未取代的或取代的炔基、未取代的或取代的烷氧基、保護(hù)的氨基、羥基或保護(hù)的羥基；Ra代表氫原子或羧基保護(hù)基；Rb代表氫原子或羥基保護(hù)基；并且Rc代表未取代的或取代的低級(jí)烷基，所述方法包括：將由下式(III)表示的高鄰苯二酸衍生物：其中Rc代表未取代的或取代的低級(jí)烷基；R1代表氫原子或羧基保護(hù)基；并且R2代表氫原子或羥基保護(hù)基，與由下式(IV)表示的丙二酸衍生物：其中R如式(I)定義；R3代表羧基保護(hù)基；并X代表其中M為堿金屬或堿土金屬的-OM基、氯或溴，在選自三乙胺、二異丙胺、吡啶、二甲基吡啶和羰基二咪唑的縮合劑存在下，在惰性有機(jī)溶劑中反應(yīng)，其中，如果需要，將可有可無地在上述反應(yīng)過程中形成的由下式(II)表示的β-氧羧酸衍生物：其中R和Rc如式(I)定義；R1、R2和R3如式(III)和式(IV)定義；和羥基保護(hù)基和/或羧基保護(hù)基進(jìn)行消除反應(yīng)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供制備異香豆素-3-基-乙酸衍生物的方法，其特征是將由式(a)表示的高鄰苯二酸衍生物(其中Rc、R2和R主要為保護(hù)基)與式(IV)表示的丙二酸衍生物(其中R為有機(jī)基團(tuán)包括低級(jí)烷基；R3為羧基保護(hù)基；并且X為鹵原子或-OM基(其中M為堿金屬或堿土金屬))反應(yīng)。按照上述方法，可有效地提供各種異香豆素-3-基-乙酸衍生物。 |
| 國際公布 | WO2001/007429 英 2001.2.1 |
