| 公開(公告)號 | CN1214026C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(專利)號 | CN01804670.3 |
| 申請日期 | 2001.01.05 |
| 專利名稱 | 吲哚-3-基衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/12 |
| 分類號 | C07D401/12;A61K31/404;A61P43/00;C07D403/12;C07D417/14;C07D209/18 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.2.11 DE 10006139.7 |
| 申請(專利權)人 | 默克專利股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | S·谷德曼;R·高特施利啻;;M·維斯尼爾;M·維斯尼爾 |
| 地址 | 德國達姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2001/000084 2001.1.5 |
| 進入國家日期 | 2002.08.07 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 張敏 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式I吲哚-3-基衍生物及其生理可接受鹽和溶劑化物其中A和B彼此獨立地為O、S、NH、NR7、CO、CONH、NHCO或一個鍵，X是未取代或被R4或R5單取代的具有1-2個碳原子的亞烷基或一個鍵，R1是H、Z或-(CH2)o-Ar，R2是H、R7或-C(O)Z，R3是NHR6、-NR6-C(＝NR6)-NHR6、-C(＝NR6)-NHR6、-NR6-C(＝NR9)-NHR6、-C(＝NR9)-NHR6或Het1，R4和R5彼此獨立地為H、氧代基、R7、-(CH2)o-Ar、-C(O)-(CH2)o-Ar、-C(O)-(CH2)o-R7、-C(O)-(CH2)o-Het、Het、NHR6、NHAr、NH-Het、CONH-R7、CONH-(CH2)o-Ar、CONH-(CH2)o-Het、OR7、OAr、OR6或O-Het，R6是H、-C(O)R7、-C(O)-Ar、-C(O)-Het、R7、COOR7、COO-(CH2)o-Ar、COO-(CH2)o-Het、SO2-Ar、SO2R7或SO2-Het，R7是具有1-10個碳原子的烷基或具有3-10個碳原子的環(huán)烷基，R8是Hal、NO2、CN、Z、-(CH2)o-Ar、COOR1、OR1、CF3、OCF3、SO2R1、NHR1、N(R1)2、NH-C(O)R1、NHCOOR1、COOH、COOZ或C(O)R1，R9是CN或NO2，Z是具有1-6個碳原子的烷基，Ar是未取代或被R8單取代或多取代的芳基，其中芳基是苯基、萘基、蒽基或聯(lián)苯基，Hal是F、Cl、Br或I，Het是飽和、部分或完全不飽和單環(huán)或二環(huán)5-10元雜環(huán)基，其中可存在1或2個N原子和/或1或2個S原子或O原子，并且所述雜環(huán)基可以被R8單取代或二取代，Het1是飽和、部分或完全不飽和單環(huán)或二環(huán)5-10元雜環(huán)基，其中存在1-4個N原子，所述雜環(huán)基可未取代或者被Hal、R7、OR7、CN、NHZ、氧代基或NO2單取代或二取代，n是0、1或2，m是0、1、2、3、4、5或6，且o是0、1或2。 |
| 摘要 | 其中A、B、X、R1、R2、R3、R4、R5、n或m具有在權利要求1中給出的含義的通式(I)吲哚-3-基衍生物及其生理可接受鹽或溶劑化物可用于治療血栓形成、心肌梗塞、冠心病、動脈硬化、炎癥、腫瘤、骨質(zhì)疏松、類風濕性關節(jié)炎、黃斑變性疾病、糖尿病性視網(wǎng)膜病、感染和血管成形術后或血管生成所維持或傳播的病理過程中的再狹窄。 |
| 國際公布 | WO2001/058893 德 2001.8.16 |
