公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1213022C
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公開(kāi)(公告)日
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2005.08.03
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN98812503.X
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申請(qǐng)日期
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1998.12.22
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專利名稱
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用對(duì)稱和不對(duì)稱的取代二苯脲抑制raf激酶
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主分類(lèi)號(hào)
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C07C275/24
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分類(lèi)號(hào)
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C07C275/24;C07D213/02;C07D333/02;A61K31/17;A61K31/38;A61K31/44
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1997.12.22 US 08/996,344
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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拜爾有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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S·米勒;M·奧斯特豪特;J·迪馬;;U·基海爾;T·B·洛因格;B·里德;;W·J·斯科特;R·A·史密斯;;J·E·伍德;D·岡恩;M·羅德里格斯;;M·王;C·布倫南;T·特納
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地址
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美國(guó)賓夕法尼亞州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/US1998/026081 1998.12.22
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2000.06.22
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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余穎
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種通式I化合物或其藥學(xué)上認(rèn)可的鹽:其中,A是R3,R4,R5和R6各自是H,鹵素,NO2,可被鹵代至全鹵代烷基的C1-10烷基,可被鹵代至全鹵代烷氧基的C1-10烷氧基,可被C1-10烷基或C1-10烷氧基取代的C6-12芳基,可被C1-10烷基或C1-10烷氧基取代的C5-12雜芳基,而且,R3-R6之一可以是-X-Y;兩相鄰R3-R6可一起是一5-12碳原子的芳基或雜芳基,所述芳基和雜芳基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-10環(huán)烷基、C2-10烯基、C1-10烷;6-12芳基、C5-12雜芳基、C6-12芳烷基、C6-12烷芳基,鹵素所取代;NR1R1;-NO2;-CF3;-COOR1;-NHCOR1;-CN;-CONR1R1;-SO2R2;-SOR2;-SR2;其中的R1是H或C1-10烷基,R2是可被鹵代至全鹵代烷基的C1-10烷基,芳基或雜芳基的環(huán)內(nèi)可含-S(O2)-;R4’,R5’和R6’各自是H,鹵素,可被鹵代至全鹵代或被以下基團(tuán)取代的C1-10烷基,或可被鹵代至全鹵代烷氧基的C1-10烷氧基或-X-Y,任何R4’,R5’或R6’之一可以是-X-Y,或者,兩相鄰R4’,R5’或R6’可一起是一5-12碳原子的雜芳基,該雜芳基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-10環(huán)烷基、C2-10烯基、C1-10烷;6-12芳基、C5-12雜芳基或C6-12芳烷基所取代;R6’還可以是-NHCOR1,-NR1COR1或NO2;R1是可被鹵代至全鹵代的C1-10烷基;R3’是H,鹵素,可被鹵代至全鹵代的C1-10烷基,可被鹵代至全鹵代烷氧基的C1-10烷氧基;X是-CH2-,-S-,-N(CH3)-,-NHC(O)-,-CH2-S-,-S-CH2-,-C(O)-或-O-;Y是被取代的苯基,取代基選自:C1-10烷氧基、OH、-SCH3,或取代或非取代的吡啶基,萘基,吡啶酮,吡嗪,嘧啶,苯并二噁烷,苯并吡啶或苯并噻唑,取代基選自:C1-10烷基、C1-10烷氧基、鹵素、OH,-SCH3或NO2。
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摘要
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本發(fā)明涉及一組芳基脲在治療raf所介導(dǎo)疾病中的用途,以及用于上述治療的藥物組合物。
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國(guó)際公布
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WO1999/032436 英 1999.7.1
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