2-烷氧基苯基取代的咪唑并三嗪酮類化合物的應(yīng)用
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公開(公告)號
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CN1649593A
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公開(公告)日
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2005.08.03
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申請(專利)號
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CN02814475.9
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申請日期
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2002.07.17
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專利名稱
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2-烷氧基苯基取代的咪唑并三嗪酮類化合物的應(yīng)用
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主分類號
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A61K31/53
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分類號
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A61K31/53;A61P9/04;A61P17/06;A61P15/08;A61P35/00;A61P3/10;A61P27/06;A61P1/00;A61P11/12;A61P15/06;A61P9/12;A61P13/10;A61P13/08;A61P17/14;A61P25/16
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.7.23 DE 10135815.6
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申請(專利權(quán))人
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拜爾醫(yī)藥保健股份公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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U·尼沃納;E·比肖夫;H·哈寧;A·拉巴;T·-J·班德爾;W·巴斯
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地址
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德國萊沃庫森
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2002/007959 2002.7.17
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進入國家日期
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2004.01.18
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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李連濤;徐雁漪
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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通式(I)的2-苯基取代的咪唑并三嗪酮類化合物及其鹽、水合物和/或溶劑化物用于制備治療下列疾病的藥物的應(yīng)用：心功能不全、牛皮癬、女性不孕癥、癌癥、糖尿病、眼科疾病如青光眼、胃動力障礙、囊性纖維化、早產(chǎn)、肺原性高血壓、膀胱疾病、前列腺增生、硝酸鹽(酯)引發(fā)的耐藥、先兆子癇、脫發(fā)、帕金森氏癥、疼痛、耳鳴或腎病綜合癥，其中R1表示甲基或乙基，R2表示乙基或丙基，R3和R4相同或不同，表示具有至多5個碳原子的直鏈或支鏈烷基，該烷基任選被羥基或甲氧基相同或不同地至多二取代，或者R3和R4與氮原子一起形成哌啶環(huán)、嗎啉環(huán)、硫代嗎啉環(huán)或下式的基團其中R5表示氫、甲�；⒃诟鞣N情況下具有至多3個碳原子的�；蛲檠豸驶蛘弑硎揪哂兄炼�3個碳原子的直鏈或支鏈烷基，該烷基任選被羥基、羧基、在各種情況下具有至多3個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基或烷氧羰基或者被式-(D)a-NR6R7或-P(O)(OR8)(OR9)的基團相同或不同地一至二取代，其中a表示數(shù)字0或1，D表示-CO基團，R6和R7相同或不同并且表示氫或甲基，R8和R9相同或不同并且表示氫、甲基或乙基，或者R5表示環(huán)戊基，并且在R3和R4下提及的、與氮原子一起形成的雜環(huán)任選被羥基、甲酰基、羧基、在各種情況下具有至多3個碳原子的�；蛲檠豸驶蛘呤�-P(O)(OR10)(OR11)或-(CO)bNR12R13的基團相同或不同地一至二取代，任選被偕取代，其中R10和R11相同或不同并且表示氫、甲基或乙基，b表示數(shù)字0或1，且R12和R13相同或不同并且表示氫或甲基，和/或在R3和R4下提及的、與氮原子一起形成的雜環(huán)任選被具有至多3個碳原子的直鏈或支鏈烷基取代，該烷基任選被羥基、羧基或式P(O)OR14OR15的基團相同或不同地一至二取代，其中R14和R15相同或不同并且表示氫、甲基或乙基，和/或在R3和R4下提及的、與氮原子一起形成的雜環(huán)任選被通過N連接的哌啶基或吡咯烷基取代，并且R16表示乙氧基或丙氧基。
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摘要
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本發(fā)明涉及已知的2-苯基取代的咪唑并三嗪酮類化合物用于制備治療下列疾病的藥物的應(yīng)用：心功能不全、牛皮癬、女性不孕癥、癌癥、糖尿病、眼科疾病如青光眼、胃動力障礙、囊性纖維化、早產(chǎn)、肺原性高血壓、膀胱疾病、前列腺增生、硝酸鹽引發(fā)的耐藥、先兆子癇、脫發(fā)、帕金森氏癥、疼痛、耳鳴或腎病綜合癥，該化合物在9位具有短的直鏈烷基并具有cGMP PDE抑制特性。
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國際公布
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WO2003/011262 德 2003.2.13
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