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N-酰氨基乙腈衍生物及其用于控制寄生蟲中的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 諾瓦提斯公司/P·迪克雷;T·格貝爾;J·鮑威爾;C·杜拉諾
公開(公告)號 CN1649579A  
公開(公告)日 2005.08.03  
申請(專利)號 CN03809965.9  
申請日期 2003.05.21  
專利名稱 N-酰氨基乙腈衍生物及其用于控制寄生蟲中的用途  
主分類號 A61K31/341  
分類號 A61K31/341;C07D307/42;C07D307/58;C07D333/16;C07D333/28;C07D333/32;C07D333/56;A61K31/381;A61P33/14;A01N43/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.22 CH 0855/2002  
申請(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設計)人 P·迪克雷;T·格貝爾;J·鮑威爾;C·杜拉諾  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2003/005334 2003.5.21  
進入國家日期 2004.11.02  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式I化合物其中A1和A2彼此互相獨立,為未取代的或單-或多取代的芳基,其中A1和A2的取代基彼此互相獨立,選自下列基團:鹵素、硝基、氰基、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代-C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、鹵代-C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C2-C6鏈烯基氧基、鹵代-C2-C6鏈烯基氧基、C1-C6烷硫基、鹵代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺;趸、鹵代-C1-C6烷基磺酰基氧基、C1-C6烷基亞磺;Ⅺu代-C1-C6烷基亞磺;、C1-C6烷基磺酰基、鹵代-C1-C6烷基磺;2-C6鏈烯基硫基、鹵代-C2-C6鏈烯基硫基、C2-C6鏈烯基亞磺;、鹵代-C2-C6鏈烯基亞磺;2-C6鏈烯基磺;、鹵代-C2-C6鏈烯基磺酰基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺;被、鹵代-C1-C6烷基磺;被、C1-C6烷基羰基、鹵代-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基和二C1-C6烷基氨基羰基;未取代的或單-或多取代的苯基氨基;未取代的或單-或多取代的苯基羰基;未取代的或單-或多取代的苯基甲氧基亞氨基;未取代的或單-或多取代的苯基羥基甲基;未取代的或單-或多取代的1-苯基-1-羥基乙基;未取代的或單-或多取代的苯基氯代甲基;未取代的或單-或多取代的苯基氰基甲基;未取代的或單-或多取代的苯基;未取代的或單-或多取代的苯氧基;未取代的或單-或多取代的苯基乙炔基;和未取代的或單-或多取代的吡啶基氧基,其中在每一種情況下,所述取代基均互相獨立且選自下列基團:鹵素、硝基、氰基、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代-C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、鹵代-C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷基氧基、C3-C6環(huán)烷基氨基、C3-C6環(huán)烷硫基、C2-C6鏈烯基氧基、鹵代-C2-C6鏈烯基氧基、C1-C6烷硫基、鹵代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺;趸、鹵代-C1-C6烷基磺;趸、C1-C6烷基亞磺;、鹵代-C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺;Ⅺu代-C1-C6烷基磺;、C2-C6鏈烯基硫基、鹵代-C2-C6鏈烯基硫基、C2-C6鏈烯基亞磺;、鹵代-C2-C6鏈烯基亞磺;2-C6鏈烯基磺;、鹵代-C2-C6鏈烯基磺酰基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、鹵代-C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6烷基羰基、鹵代-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基和二-C1-C6烷基氨基羰基;或者通過一個環(huán)碳原子相連的未取代的或單-或多取代的雜芳基,其中A1和A2的取代基可以互相獨立且選自下列基團:鹵素、硝基、氰基、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代-C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、鹵代-C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷基氧基、C3-C6環(huán)烷基氨基、C3-C6環(huán)烷硫基、C2-C6鏈烯基氧基、鹵代-C2-C6鏈烯基氧基、C1-C6烷硫基、鹵代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基氧基、鹵代-C1-C6烷基磺;趸、C1-C6烷基亞磺;、鹵代-C1-C6烷基亞磺;、C1-C6烷基磺酰基、鹵代-C1-C6烷基磺酰基、C2-C6鏈烯基硫基、鹵代-C2-C6鏈烯基硫基、C2-C6鏈烯基亞磺酰基、鹵代-C2-C6鏈烯基亞磺酰基、C2-C6鏈烯基磺;、鹵代-C2-C6鏈烯基磺;、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺;被Ⅺu代-C1-C6烷基磺;被、C1-C6烷基羰基、鹵代-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基和二-C1-C6烷基氨基羰基;A3為未取代的或單-或多取代的嘧啶基、s-三嗪基、1,2,4-三嗪基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、三唑基、噁唑基、噻二唑基、噁二唑基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、吲哚基、吲唑基或喹啉基,所述基團通過一個環(huán)碳原子相連,其中在每一情況下,所述取代基彼此互相獨立且選自下列基團:鹵素、硝基、氰基、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代-C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、鹵代-C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷氧基、C2-C6鏈烯基氧基、鹵代-C2-C6鏈烯基氧基、C1-C6烷硫基、鹵代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺;趸Ⅺu代-C1-C6烷基磺;趸、C1-C6烷基亞磺;、鹵代-C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺;、鹵代-C1-C6烷基磺;、C2-C6鏈烯基硫基、鹵代-C2-C6鏈烯基硫基、C2-C6鏈烯基亞磺;Ⅺu代-C2-C6鏈烯基亞磺;、C2-C6鏈烯基磺;、鹵代-C2-C6鏈烯基磺;、C1-C6烷基氨基、C3-C6環(huán)烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺;被Ⅺu代-C1-C6烷基磺;被1-C6烷基羰基、鹵代-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基和二-C1-C6烷基氨基羰基;R1為氫、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、烯丙基或C1-C6烷氧基甲基;R2、R3、R4、R5和R6也彼此互相獨立為氫、鹵素、未取代的或單-或多取代的C1-C6烷基、未取代的或單-或多取代的C2-C6鏈烯基、未取代的或單-或多取代的C2-C6炔基、未取代的或單-或多取代的C1-C6烷氧基,其中在每一種情況下,所述取代基均互相獨立且選自下列基團:鹵素、C1-C6烷氧基和鹵代-C1-C6烷氧基;未取代的或單-或多取代的C3-C6環(huán)烷基,其中所述取代基互相  
摘要 本發(fā)明涉及下列通式化合物和它們的任何對映體,在該式中,R1、R2、R3、R4、R5、R6、W、X、A1、A2、a、b和c如權(quán)利要求1所定義。這些活性成分具有優(yōu)良的殺蟲性質(zhì),所以特別適于控制溫血動物寄生蟲。  
國際公布 WO2003/097036 英 2003.11.27  
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