公開(公告)號
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CN1649579A
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公開(公告)日
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2005.08.03
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申請(專利)號
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CN03809965.9
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申請日期
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2003.05.21
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專利名稱
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N-酰氨基乙腈衍生物及其用于控制寄生蟲中的用途
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主分類號
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A61K31/341
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分類號
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A61K31/341;C07D307/42;C07D307/58;C07D333/16;C07D333/28;C07D333/32;C07D333/56;A61K31/381;A61P33/14;A01N43/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.5.22 CH 0855/2002
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申請(專利權(quán))人
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諾瓦提斯公司
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發(fā)明(設計)人
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P·迪克雷;T·格貝爾;J·鮑威爾;C·杜拉諾
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2003/005334 2003.5.21
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進入國家日期
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2004.11.02
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;隋曉平
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項
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式I化合物其中A1和A2彼此互相獨立,為未取代的或單-或多取代的芳基,其中A1和A2的取代基彼此互相獨立,選自下列基團:鹵素、硝基、氰基、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代-C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、鹵代-C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C2-C6鏈烯基氧基、鹵代-C2-C6鏈烯基氧基、C1-C6烷硫基、鹵代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺;趸、鹵代-C1-C6烷基磺酰基氧基、C1-C6烷基亞磺;Ⅺu代-C1-C6烷基亞磺;、C1-C6烷基磺酰基、鹵代-C1-C6烷基磺;2-C6鏈烯基硫基、鹵代-C2-C6鏈烯基硫基、C2-C6鏈烯基亞磺;、鹵代-C2-C6鏈烯基亞磺;2-C6鏈烯基磺;、鹵代-C2-C6鏈烯基磺酰基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺;被、鹵代-C1-C6烷基磺;被、C1-C6烷基羰基、鹵代-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基和二C1-C6烷基氨基羰基;未取代的或單-或多取代的苯基氨基;未取代的或單-或多取代的苯基羰基;未取代的或單-或多取代的苯基甲氧基亞氨基;未取代的或單-或多取代的苯基羥基甲基;未取代的或單-或多取代的1-苯基-1-羥基乙基;未取代的或單-或多取代的苯基氯代甲基;未取代的或單-或多取代的苯基氰基甲基;未取代的或單-或多取代的苯基;未取代的或單-或多取代的苯氧基;未取代的或單-或多取代的苯基乙炔基;和未取代的或單-或多取代的吡啶基氧基,其中在每一種情況下,所述取代基均互相獨立且選自下列基團:鹵素、硝基、氰基、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代-C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、鹵代-C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷基氧基、C3-C6環(huán)烷基氨基、C3-C6環(huán)烷硫基、C2-C6鏈烯基氧基、鹵代-C2-C6鏈烯基氧基、C1-C6烷硫基、鹵代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺;趸、鹵代-C1-C6烷基磺;趸、C1-C6烷基亞磺;、鹵代-C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺;Ⅺu代-C1-C6烷基磺;、C2-C6鏈烯基硫基、鹵代-C2-C6鏈烯基硫基、C2-C6鏈烯基亞磺;、鹵代-C2-C6鏈烯基亞磺;2-C6鏈烯基磺;、鹵代-C2-C6鏈烯基磺酰基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、鹵代-C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6烷基羰基、鹵代-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基和二-C1-C6烷基氨基羰基;或者通過一個環(huán)碳原子相連的未取代的或單-或多取代的雜芳基,其中A1和A2的取代基可以互相獨立且選自下列基團:鹵素、硝基、氰基、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代-C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、鹵代-C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷基氧基、C3-C6環(huán)烷基氨基、C3-C6環(huán)烷硫基、C2-C6鏈烯基氧基、鹵代-C2-C6鏈烯基氧基、C1-C6烷硫基、鹵代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基氧基、鹵代-C1-C6烷基磺;趸、C1-C6烷基亞磺;、鹵代-C1-C6烷基亞磺;、C1-C6烷基磺酰基、鹵代-C1-C6烷基磺酰基、C2-C6鏈烯基硫基、鹵代-C2-C6鏈烯基硫基、C2-C6鏈烯基亞磺酰基、鹵代-C2-C6鏈烯基亞磺酰基、C2-C6鏈烯基磺;、鹵代-C2-C6鏈烯基磺;、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺;被Ⅺu代-C1-C6烷基磺;被、C1-C6烷基羰基、鹵代-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基和二-C1-C6烷基氨基羰基;A3為未取代的或單-或多取代的嘧啶基、s-三嗪基、1,2,4-三嗪基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、三唑基、噁唑基、噻二唑基、噁二唑基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、吲哚基、吲唑基或喹啉基,所述基團通過一個環(huán)碳原子相連,其中在每一情況下,所述取代基彼此互相獨立且選自下列基團:鹵素、硝基、氰基、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代-C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、鹵代-C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷氧基、C2-C6鏈烯基氧基、鹵代-C2-C6鏈烯基氧基、C1-C6烷硫基、鹵代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺;趸Ⅺu代-C1-C6烷基磺;趸、C1-C6烷基亞磺;、鹵代-C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺;、鹵代-C1-C6烷基磺;、C2-C6鏈烯基硫基、鹵代-C2-C6鏈烯基硫基、C2-C6鏈烯基亞磺;Ⅺu代-C2-C6鏈烯基亞磺;、C2-C6鏈烯基磺;、鹵代-C2-C6鏈烯基磺;、C1-C6烷基氨基、C3-C6環(huán)烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺;被Ⅺu代-C1-C6烷基磺;被1-C6烷基羰基、鹵代-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基和二-C1-C6烷基氨基羰基;R1為氫、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、烯丙基或C1-C6烷氧基甲基;R2、R3、R4、R5和R6也彼此互相獨立為氫、鹵素、未取代的或單-或多取代的C1-C6烷基、未取代的或單-或多取代的C2-C6鏈烯基、未取代的或單-或多取代的C2-C6炔基、未取代的或單-或多取代的C1-C6烷氧基,其中在每一種情況下,所述取代基均互相獨立且選自下列基團:鹵素、C1-C6烷氧基和鹵代-C1-C6烷氧基;未取代的或單-或多取代的C3-C6環(huán)烷基,其中所述取代基互相
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摘要
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本發(fā)明涉及下列通式化合物和它們的任何對映體,在該式中,R1、R2、R3、R4、R5、R6、W、X、A1、A2、a、b和c如權(quán)利要求1所定義。這些活性成分具有優(yōu)良的殺蟲性質(zhì),所以特別適于控制溫血動物寄生蟲。
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國際公布
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WO2003/097036 英 2003.11.27
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