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修飾的氟化核苷類似物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 法瑪塞特有限公司/L·J·施托伊弗;J·施;K·A·瓦塔納布
公開(公告)號(hào) CN1646534A  
公開(公告)日 2005.07.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03808372.8  
申請(qǐng)日期 2003.02.13  
專利名稱 修飾的氟化核苷類似物  
主分類號(hào) C07D487/04  
分類號(hào) C07D487/04;C07D239/52;C07D239/34;C07D239/46;A61K31/34;A61K31/52;A61P35/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.2.14 US 60/357,411;2002.2.20 US 60/358,140  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 法瑪塞特有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 L·J·施托伊弗;J·施;K·A·瓦塔納布  
地址 巴巴多斯圣邁克爾  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/US2003/004379 2003.2.13  
進(jìn)入國家日期 2004.10.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 張?jiān)?譚明勝  
國省代碼 巴巴多斯;BB  
主權(quán)項(xiàng) 以下結(jié)構(gòu)式的β-D或β-L型化合物:或它們的藥學(xué)可接受的鹽或前藥,其中:(a)R是H、鹵素(F、Cl、Br、I)、OH、OR′、SH、SR′、NH2、NHR′、NR′2、C1-C6低級(jí)烷基、鹵化(F、Cl、Br、I)C1-C6低級(jí)烷基諸如CF3和CH2CH2F、C2-C6低級(jí)鏈烯基諸如CH=CH2、鹵化(F、Cl、Br、I)C2-C6低級(jí)鏈烯基諸如CH=CHCl、CH=CHBr和CH=CHI、C2-C6低級(jí)鏈炔基諸如C=CH、鹵化(F、Cl、Br、I)C2-C6低級(jí)鏈炔基、C1-C6低級(jí)烷氧基諸如CH2OH和CH2CH2OH、CO2H、CO2R′、CONH2、CONHR′、CONR′2、CH=CHCO2H、CH=CHCO2R′;(b)X和Y各自獨(dú)立的為H、鹵素、OH、OR′、OCH3、SH、SR′、SCH3、NH2、NHR′、NR′2、CH3;(c)每一R′各自獨(dú)立的為氫、酰基、C1-C6低級(jí)烷基或C1-C6低級(jí)環(huán)烷基;(d)Z是O、S或CH2;(e)R2是F或OH;(f)R3是F或OH;(g)X′是O、S、NH、NR′、CH2或CHR′;條件是,對(duì)于化合物II當(dāng)X是NH2時(shí),或者對(duì)于化合物XII當(dāng)X是NH且R是H的時(shí)候,此時(shí)的R3不能為OH。  
摘要 本發(fā)明公開了一種用于宿主,包括動(dòng)物特別是人類體內(nèi)治療黃病毒(丙型肝炎病毒屬、黃病毒屬、鼠疫病毒)感染,包括BVDV和HCV;或者細(xì)胞異常性增生,包括惡性腫瘤使用的化合物、組合物以及治療這些疾病的方法,該方法使用了通式通式(1)-(XX)的β-D或β-L型核苷,或者它們的藥學(xué)可接受的鹽或前藥。  
國際公布 WO2003/068162 英 2003.8.21  
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