公開(公告)號
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CN1646493A
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公開(公告)日
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2005.07.27
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申請(專利)號
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CN03808272.1
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申請日期
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2003.04.11
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專利名稱
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5HT2c受體調(diào)節(jié)劑
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主分類號
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C07D223/14
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分類號
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C07D223/14;C07D223/16;C07D487/00;C07D491/00;C07D513/00;A61K31/55
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.4.12 US 60/372,058;2002.8.23 US 60/405,495;2002.12.18 US 60/434,607;2003.4.10 US 10/410,991
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申請(專利權(quán))人
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阿倫納藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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B·史密斯;J·史密斯
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地址
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美國加利福尼亞州
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2003/011076 2003.4.11
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進入國家日期
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2004.10.12
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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溫宏艷;劉冬
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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式(I)化合物或其可藥用鹽、溶劑化物或水合物:其中:R1是H或C1-8烷基;R2是C1-8烷基、-CH2-O-C1-8烷基、-C(=O)-O-C1-8烷基、-C(=O)-NH-C1-8烷基、OH或CH2OH;R2a是H;或者R2與R2a一起形成-CH2-CH2-;R3和R4分別獨立地為H、鹵素、全鹵代烷基、CN、OR5、SR5、NHR5、N(R5)2、OH、芳基或雜芳基,其中所述芳基可任選被最高達2個選自C1-8烷基、鹵素、全鹵代烷基和烷氧基的取代基取代,并且所述雜芳基可任選被最高達2個選自鹵素和C1-8烷基的取代基取代;或者R3和R4與它們所連接的原子一起形成具有一個氧原子的5或6元雜環(huán);每個R5獨立地為C1-8烷基、C1-8烯基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基或全鹵代烷基,或烯丙基;且R6是H或C1-8烷基;條件是:(A)如果R2是甲基,并且R2和R3都是H,則R4不是噻唑、取代的噻唑或噻唑衍生物;(B)如果R6不是H,則R3和R4都不能是H;(C)如果R1和R2是甲基,并且R4是H,則R3不能是NHR5或N(R5)2;(D)如果R1和R2是甲基,并且R4是H,則R3不能是咪唑、取代的咪唑或咪唑衍生物;和(E)如果R3是OH,且R1是甲基,則R2不能是環(huán)戊基、-CH2-環(huán)己基、環(huán)丙基甲基或環(huán)己基。
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摘要
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本發(fā)明涉及新化合物(式I);所述化合物起5HT2c受體調(diào)節(jié)劑的作用。這些化合物可用于藥物組合物,其應(yīng)用包括治療肥胖。
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國際公布
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WO2003/086306 英 2003.10.23
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