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5HT2c受體調(diào)節(jié)劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿倫納藥品公司/B·史密斯;J·史密斯
公開(公告)號 CN1646493A  
公開(公告)日 2005.07.27  
申請(專利)號 CN03808272.1  
申請日期 2003.04.11  
專利名稱 5HT2c受體調(diào)節(jié)劑  
主分類號 C07D223/14  
分類號 C07D223/14;C07D223/16;C07D487/00;C07D491/00;C07D513/00;A61K31/55  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.4.12 US 60/372,058;2002.8.23 US 60/405,495;2002.12.18 US 60/434,607;2003.4.10 US 10/410,991  
申請(專利權(quán))人 阿倫納藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 B·史密斯;J·史密斯  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/011076 2003.4.11  
進入國家日期 2004.10.12  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;劉冬  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式(I)化合物或其可藥用鹽、溶劑化物或水合物:其中:R1是H或C1-8烷基;R2是C1-8烷基、-CH2-O-C1-8烷基、-C(=O)-O-C1-8烷基、-C(=O)-NH-C1-8烷基、OH或CH2OH;R2a是H;或者R2與R2a一起形成-CH2-CH2-;R3和R4分別獨立地為H、鹵素、全鹵代烷基、CN、OR5、SR5、NHR5、N(R5)2、OH、芳基或雜芳基,其中所述芳基可任選被最高達2個選自C1-8烷基、鹵素、全鹵代烷基和烷氧基的取代基取代,并且所述雜芳基可任選被最高達2個選自鹵素和C1-8烷基的取代基取代;或者R3和R4與它們所連接的原子一起形成具有一個氧原子的5或6元雜環(huán);每個R5獨立地為C1-8烷基、C1-8烯基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基或全鹵代烷基,或烯丙基;且R6是H或C1-8烷基;條件是:(A)如果R2是甲基,并且R2和R3都是H,則R4不是噻唑、取代的噻唑或噻唑衍生物;(B)如果R6不是H,則R3和R4都不能是H;(C)如果R1和R2是甲基,并且R4是H,則R3不能是NHR5或N(R5)2;(D)如果R1和R2是甲基,并且R4是H,則R3不能是咪唑、取代的咪唑或咪唑衍生物;和(E)如果R3是OH,且R1是甲基,則R2不能是環(huán)戊基、-CH2-環(huán)己基、環(huán)丙基甲基或環(huán)己基。  
摘要 本發(fā)明涉及新化合物(式I);所述化合物起5HT2c受體調(diào)節(jié)劑的作用。這些化合物可用于藥物組合物,其應(yīng)用包括治療肥胖。  
國際公布 WO2003/086306 英 2003.10.23  
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