公開(公告)號(hào)
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CN1211384C
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公開(公告)日
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2005.07.20
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN98806846.X
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申請(qǐng)日期
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1998.07.08
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專利名稱
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噻二唑基和噁二唑基苯基噁唑烷酮抗菌劑
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主分類號(hào)
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C07D417/10
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分類號(hào)
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C07D417/10;C07D413/10;A61K31/42
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1997.7.11 US 60/052,907;1997.11.7 US 60/064,746
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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法瑪西雅厄普約翰美國(guó)公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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L·M·托馬斯克;R·C·蓋得伍德;;D·J·安德森
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地址
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美國(guó)密執(zhí)安州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/US1998/013437 1998.7.8
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2000.01.03
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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陳文平
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物或其可藥用鹽:其中R1是(a)-COR3,(b)-COCH2Cl,(c)-COCHCl2,(d)-COCH2F,(e)-COCHF2,(f)-CO2CH3,(g)-SO2CH3,(h)-COCH2OH,(i)-CSR3,(j)-CSNH2,或(k)-CSNHCH3;其中X1和X2彼此獨(dú)立地是(a)H,(b)F,或(c)Cl;其中Q是(a)1,3,4-噻二唑-2-基:(b)1,2,4-噻二唑-3-基:(c)1,2,4-噻二唑-5-基:(d)1,2,5-噻二唑-3-基:(e)1,2,3-噻二唑-4-基:(f)1,2,3-噻二唑-5-基:(g)1,3,4-噁二唑-2-基:(h)1,2,4-噁二唑-3-基:或(i)1,2,4-噁二唑-5-基:其中R2是(a)R3-(b)R4CO2(CH2)n-,(c)NC(CH2)n-,(d)R3OCO(CH2)n-,(e)R3R5NCO(CH2)n-,(f)R3R5N(CH2)n-,(g)R4CONR5(CH2)n-,(h)CF3(CH2)n-,(i)CF2H(CH2)n-,(j)R4CO(CH2)n-,(k)F(CH2)n-,(l)Cl(CH2)n-,(m)Br(CH2)n-,(n)R3O(CH2)n-,(o)R3S(CH2)n-,(p)R3SO(CH2)n-,(q)R3SO2(CH2)n-,(r)R3SO2NR5(CH2)n-,(s)R3R4C(OH)(CH2)n-,(t)R3R4C(NHR5)(CH2)n-,(u)HO2C(CH2)n-,(v)O2N(CH2)n-,(w)C2-C6鏈烯基(x)C2-C6鏈炔基(y)-CCl3,(z)R3ON=CR3(CH2)n-,(aa)NCNR5(CH2)n-,(bb)R3ONR5(CH2)n-,或(cc)R3OC(O)NR5(CH2)n-;其中n是0、1、2、3、4或5;其中p是1、2或3;其中R3是(a)H,(b)C1-C5烷基,或(c)環(huán)丙基-;其中R4是(a)H,(b)C1-C5烷基-,(c)環(huán)丙基-,(d)R3O(CH2)p-,或(e)R3CO2(CH2)p-;其中R5是(a)H,或(b)C1-C3烷基;條件是:X1和X2中至少有一個(gè)是F或Cl。
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摘要
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本發(fā)明公開了式I的噻二唑基和噁二唑基苯基噁唑烷酮化合物,其中Q是噻二唑基或噁二唑基;其中X1和X2彼此獨(dú)立地是氫、氟或氯;其中R1是,例如-COCH3或-COCH2CH3。這些化合物是有用的抗菌劑,對(duì)多種人和獸的病原體、包括革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性的需氧菌有效。
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國(guó)際公布
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WO1999/002525 英 1999.1.21
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