| 公開(公告)號 | CN1642915A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(專利)號 | CN03807431.1 |
| 申請日期 | 2003.04.02 |
| 專利名稱 | 用作組蛋白脫乙�；敢种苿┑谋郊柞０费苌� |
| 主分類號 | C07D213/56 |
| 分類號 | C07D213/56;C07D215/12;C07D237/08;C07D307/54;C07D277/30;C07D239/26;C07D239/42;C07D495/04;A61K31/435;A61K31/495;A61P35/00;C07D277/24;C07D409/04;C07D213/74;C07D487/04;C07D241/20;C07D251/18;C07D211/34;C07D401/04;C07D403/12;C07D405/06;C07D401/06;C07D417/06;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.5 GB 0207863.2;2002.12.21 GB 0229930.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·S·E·斯托克斯;C·A·羅伯茨;M·J·瓦林 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2003/001442 2003.4.2 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.09.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;譚明勝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物：其中：環(huán)A是雜環(huán)基，其中，如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分，氮可任選被選自K的基團(tuán)取代；R1是在碳上的取代基，其選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巰基、氨磺�；1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6鏈烷�；1-6鏈烷�；趸�、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6鏈烷酰氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a，其中a是0-2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨磺�；�、芳基、芳氧基、芳基C1-6烷基、雜環(huán)基、(雜環(huán)基)C1-6烷基或基團(tuán)(B-E-)；其中R1，包括基團(tuán)(B-E-)，可在碳上被一個(gè)或多個(gè)W任選取代；和其中如果所述雜環(huán)包含-NH-部分，氮可任選被J取代；W是鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巰基、氨磺�；�、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6鏈烷�；�、C1-6鏈烷�；趸�、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6鏈烷酰氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、C1-6烷基S(O)a，其中a是0-2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺�；蚧鶊F(tuán)(B’-E’-)；其中W，包括基團(tuán)(B’-E’-)，可在碳上被一個(gè)或多個(gè)Y任選取代；Y和Z分別選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺�；�、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6鏈烷酰基、C1-6鏈烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6鏈烷酰氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；1-6烷基S(O)a，其中a是0-2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺�；騈，N-(C1-6烷基)2氨磺�；籊、J和K分別選自C1-8烷基、C2-8烯基、C1-8鏈烷�；18烷基磺�；�、C1-8烷氧基羰基、氨基甲�；�、N-(C1-8烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-8烷基)2氨基甲�；�、芐氧基羰基、苯甲�；�、苯基磺�；�、芳基、芳基C1-6烷基或(雜環(huán)基)C1-6烷基；其中G，J和K可任選在碳上被一個(gè)或多個(gè)Q取代；和其中如果所述雜環(huán)包含-NH-部分，氮可任選被氫或C1-6烷基取代；Q是鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6鏈烷酰基、C1-6鏈烷�；趸-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6鏈烷酰氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、C1-6烷基S(O)a，其中a是0-2、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基氨基、N-(C1-6烷基)氨磺�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨磺�；�、芳基、芳氧基、芳基C1-6烷基、芳基C1-6烷氧基、雜環(huán)基、(雜環(huán)基)C1-6烷基、(雜環(huán)基)C1-6烷氧基或基團(tuán)(B”-E”-)；其中Q，包括基團(tuán)(B”-E”-)，可在碳上被一個(gè)或多個(gè)Z任選取代；B、B’和B”分別選自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基C1-6烷基、芳基、芳基C1-6烷基、雜環(huán)基、(雜環(huán)基)C1-6烷基、苯基或苯基C1-6烷基；其中B、B’和B”可在碳上被一個(gè)或多個(gè)D任選取代；和其中如果所述雜環(huán)包含-NH-部分，氮可任選被選自G的基團(tuán)取代；E、E’和E”分別選自-N(Ra)-、-O-、-C(O)O-、-OC(O)-、-C(O)-、-N(Ra)C(O)-、-N(Ra)C(O)N(Rb)-、-N(Ra)C(O)O-、-OC(O)N(Ra)-、-C(O)N(Ra)-，-S(O)r-、-SO2N(Ra)-、-N(Ra)SO2-；其中Ra和Rb分別選自氫或任選被一個(gè)或多個(gè)F取代的C1-6烷基和r是0-2；D和F分別選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巰基、氨磺�；1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6鏈烷酰基、C1-6鏈烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6鏈烷酰氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、C1-6烷基S(O)a，其中a是0-2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基或N，N-(C1-6烷基)2氨磺�；�；m是0，1，2，3或4；其中R1可以是相同或不同；R2是鹵素；n是0，1或2；其中R2可以是相同或不同的；R3是氨基或羰基；R4是鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺酰基、C1-3烷基、C2-3烯基、C2-3炔基、C1-3烷氧基、C1-3鏈烷�；1-3鏈烷�；趸�、N-(C1-3烷基)氨基、N，N-(C1-3烷基)2氨基、C1-3鏈烷酰氨基、N-(C1-3烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-3烷基)2氨基甲�；�、C1-3烷基S(O)a，其中a是0-2、C1-3烷氧基羰基、N-(C1-3烷基)氨磺�；騈，N-(C1-3烷基)2氨磺�；�；p是0，1或2；其中R4可以是相同或不同的；或其可藥用的鹽或體內(nèi)可水解酯或酰胺；其前提是所述化合物不是N-(2-氨基-6-羥基苯基)-4-(1-甲基高哌嗪-4-基)苯甲酰胺；N-(2-氨基-6-甲基苯基)-4-(1-甲基高哌嗪-4-基)苯甲酰胺；N-(2-氨基苯基)-4-(1-叔丁氧基羰基高哌嗪-4-基)苯甲酰胺；或N-(2-氨基苯基)-4-(1-甲基高哌嗪-4-基)苯甲酰胺。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，其中環(huán)A是雜環(huán)基；m是0-4和每個(gè)R1是基團(tuán)，例如羥基、鹵素、三氟甲基和氰基；R2是鹵素和n是0-2；和每個(gè)R4是基團(tuán)，例如羥基、鹵素、三氟甲基和氰基；p是0-4；R3是氨基或羥基；或其可藥用的鹽或體內(nèi)可水解酯或酰胺，還涉及它們的制備方法，含有它們的藥物組合物和它們在治療由組蛋白脫乙�；競鬟f的疾病或癥狀中的用途。 |
| 國際公布 | WO2003/087057 英 2003.10.23 |
