| 公開(公告)號 | CN1639130A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN03805723.9 |
| 申請日期 | 2003.01.09 |
| 專利名稱 | 制備稠合咪唑化合物的方法、穩(wěn)定形式的里福馬斯基試劑及其制備方法 |
| 主分類號 | C07D233/64 |
| 分類號 | C07D233/64;C07D497/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.1.10 JP 3821/2002;2002.9.25 JP 279438/2002 |
| 申請(專利權)人 | 武田藥品工業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 川上淳一;中本幸治;怒和蔚;半田尚史;三木正敬 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2003/000092 2003.1.9 |
| 進入國家日期 | 2004.09.10 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 一種制備通式(II′)代表化合物或其鹽的方法：其中R為酯殘基，Ra為氫原子或取代基，Ar為可具有取代基的芳香烴基，Y為氫原子或取代基，環(huán)B為可具有取代基的含氮環(huán)，n為1～3的整數，所述方法包括還原下述通式(III′)代表的化合物或其鹽：其中各符號如上定義。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種工業(yè)上有利地制備由通式(I)表示的甾族化合物C17，20裂合酶抑制劑方法，以及適合用于該方法的穩(wěn)定形式的里福馬斯基試劑。從特定的羰基化合物由里福馬斯基反應得到的特定的β-羥基酯化合物衍生物或其鹽在金屬氫化物絡合物以及金屬鹵化物存在下進行還原，以及然后進行閉環(huán)反應，從而得到由通式(I)表示的化合物：其中各符號具有說明書中的含義。在里福馬斯基反應中，使用由通式BrZnCH2COOC2H5表示的化合物的穩(wěn)定溶液或式(BrZnCH2COOC2H5·THF)2表示的化合物的晶體是有益的。 |
| 國際公布 | WO2003/059889 日 2003.7.24 |
