| 公開(公告)號(hào) | CN1638763A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03804872.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.02.28 |
| 專利名稱 | 抗抑郁劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4035 |
| 分類號(hào) | A61K31/4035;A61K31/343;A61K31/36;A61K31/381;A61K31/407;A61K31/4355;A61K31/443;A61K31/444;A61K31/4525;A61K31/4709;C07D405/04;C07D307/79;C07D405/06;C07D405/12;C07D407/12;C07D409/12;C07D491/056;C07D491/107;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/22;A61P25/24;A6 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.1 JP 55771/2002;2002.7.4 JP 195434/2002 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 武田藥品工業(yè)株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 大川滋紀(jì);宮本政臣 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/JP2003/002293 2003.2.28 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.08.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 趙仁臨;張平元 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種蛋白激酶B(PKB)活化劑，其包括下式所示的化合物或其鹽或前體藥物：其中R1和R2可以相同或不同，并且表示氫原子、任選地被取代的烴基或任選地被取代的雜環(huán)基，或者R1和R2可以和相鄰的碳原子一起形成任選地被取代的3-至8-員碳環(huán)或雜環(huán)，R3表示氫原子、任選地被取代的烴基或任選地被取代的雜環(huán)基，表示單鍵或雙鍵，W是(i)下式所示基團(tuán)：其中A環(huán)表示任選地被取代的苯環(huán)，和B環(huán)表示任選地被取代的包含氮的5-至7-員雜環(huán)，(ii)下式所示基團(tuán)：其中R4表示(1)被任選地被取代的芳族基團(tuán)所取代的并且任選進(jìn)一步被取代的脂族烴基，或(2)包含任選地被取代的芳族基團(tuán)的�；蚏5表示氫原子、C1-6烷基或、�；�，或(iii)下式所示基團(tuán)：R4c-X-(Wc)其中R4c表示任選地被取代的芳族基團(tuán)、任選地被取代的脂族基團(tuán)、或�；蚗表示氧原子或任選地被氧化的硫原子，Y表示氧原子、任選地被氧化的硫原子、或任選地被取代的亞氨基，和C環(huán)表示苯環(huán)，其被除W所示的基團(tuán)取代外還可以進(jìn)一步被取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種包含式(I)所示化合物或其鹽或前體藥物的PKB(Akt)活化劑，其中R1和R2各自表示H、烴基或雜環(huán)基或者R1和R2和相鄰碳原子合起來形成環(huán)；R3表示H、烴基或雜環(huán)基；W表示下式(II)、(III)或(IV)所示的基團(tuán)，其中環(huán)A表示任選地被取代的苯環(huán)；環(huán)B表示任選地被取代的包含氮的5-至7-員雜環(huán)；R4表示被芳族基團(tuán)所取代的并且可以含有其他取代基的脂族烴基，或包含芳族基團(tuán)的酰基；R5表示H、C1-6烷基或�；�；R4c表示芳族基團(tuán)、脂族烴基或�；缓蚗表示O或S；Y表示O、S或NH；和環(huán)C表示任選地被取代的苯環(huán)。本發(fā)明還提供該活化劑在預(yù)防或治療抑郁、焦慮、躁狂-抑郁性精神病或PTSD中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/074046 日 2003.9.12 |
