| 公開(公告)號 | CN1634894A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申請(專利)號 | CN200310122852.X |
| 申請日期 | 2003.12.26 |
| 專利名稱 | 螺[苯并環(huán)-4"-哌啶-2"-酮]模板化合物及其制備方法 |
| 主分類號 | C07D221/20 |
| 分類號 | C07D221/20;C07D491/107;C07D471/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海藥明康德新藥開發(fā)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張峰;崔明祥;董華;馬汝建;李革 |
| 地址 | 200131上海市外高橋保稅區(qū)愛都路253號4號樓A部位 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海浦東良風(fēng)專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 張勁風(fēng) |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種螺[苯并環(huán)-4′-哌啶-2′-酮]模板化合物，涉及一類以“螺[苯并環(huán)-4′-哌啶-2′-酮]”為主結(jié)構(gòu)的螺環(huán)類模板化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下所示：化合物I其中，式中R為取代官能團(tuán)，如H、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6烷�；�、鹵素(F、Cl、Br、I)；式中X、Y為O、NR1、C＝0、C1～C6烷基碳鏈、以及中間含有或碳原子上連接有雜原子的C1～C6碳鏈，式-NR1中R1表示H或取代基團(tuán)如C1～C6烷基、C1～C6烷�；�。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一類螺[苯并環(huán)-4′-哌啶-2′-酮]模板化合物制備，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下式所示：其中，式中R為取代官能團(tuán)，如H、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6烷�；Ⅺu素(F、Cl、Br、I)等；式中X、Y為O、NR1、C＝0、C1～C6烷基碳鏈、以及中間含有或碳原子上連接有雜原子的C1～C6碳鏈等。式-NR1中R1表示H或取代基團(tuán)如C1～C6烷基、C1～C6烷酰基等。本發(fā)明通過直接氧化的方法，將螺[苯并環(huán)-4′-哌啶]化合物的哌啶部分轉(zhuǎn)換成為具有酰胺結(jié)構(gòu)的螺[苯并環(huán)-4′-哌啶-2′-酮]模板化合物。它可以作為新型的“藥物模板”化合物，用于新藥開發(fā)中的小分子藥物前體研發(fā)和生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
