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一種頭孢類藥物中間體晶體及其制備方法

    公開(公告)號 CN1634930A  
    公開(公告)日 2005.07.06  
    申請(專利)號 CN200410072866.X  
    申請日期 2004.11.25  
    專利名稱 一種頭孢類藥物中間體晶體及其制備方法  
    主分類號 C07D501/18  
    分類號 C07D501/18  
    分案原申請?zhí)?  
    優(yōu)先權(quán)  
    申請(專利權(quán))人 天津藥物研究院;天津市醫(yī)藥集團(tuán)技術(shù)發(fā)展有限公司  
    發(fā)明(設(shè)計(jì))人 孟紅;趙平  
    地址 300193天津市南開區(qū)鞍山西道308號  
    頒證日  
    國際申請  
    進(jìn)入國家日期  
    專利代理機(jī)構(gòu) 天津市杰盈專利代理有限公司  
    代理人 朱紅星  
    國省代碼 天津;12  
    主權(quán)項(xiàng) 由下式所表示的頭孢菌素中間體的晶體,該晶體具有下列X-射線粉末衍射圖譜,該圖譜是使用Cu-Kα輻射(λ=1.5405),測得的晶體特征如下(d為晶面間距,I/I0為相對強(qiáng)度):

    d

    I/I0(%)

    16.10~16.37

    25~28

    10.01~10.12

    24~33

    8.50~8.60

    12~14

    8.10~8.18

    11~12

    6.31~6.36

    37~41

    5.41~5.46

    6~7

    5.21~5.26

    21~26

    5.01~5.06

    4~5

    4.81~4.87

    21~23

    4.62~4.67

    31~34

    4.56~4.60

    7~9

    4.26~4.31

    44~51

    4.15~4.18

    21~22

    3.86~3.90

    17~20

    3.75~3.79

    9~11

    3.71~3.74

    36~37

    3.61~3.64

    100

    3.37~3.40

    11~12

    3.27~3.31

    18~24

    3.15~3.18

    11~12

    3.08~3.11

    24~28

    2.85~2.87

    19~21

    2.81~2.83

    摘要 本發(fā)明涉及頭孢菌素中間體7-基-3-氯甲基-3-頭孢烷酸-4-羧酸對甲基芐基酯鹽酸鹽(I)的晶體及其制備方法。該方法包括:將該化合物的無定形固體經(jīng)堿游離后,在一種有機(jī)溶劑中溶解,與鹽酸成鹽,再在另一種有機(jī)溶劑中析出結(jié)晶的步驟,從而獲得本發(fā)明的晶體。本發(fā)明所獲得的該頭孢菌素(I)的晶體純度高,質(zhì)量穩(wěn)定,宜于商業(yè)貯存,更適用于多種頭孢菌素抗生素及衍生物的合成。  
    國際公布  
    ...
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