公開(公告)號
|
CN1633430A
|
公開(公告)日
|
2005.06.29
|
申請(專利)號
|
CN03806545.2
|
申請日期
|
2003.01.28
|
專利名稱
|
用于治療神經(jīng)紊亂的二氫苯并二氮雜-2-酮衍生物
|
主分類號
|
C07D401/10
|
分類號
|
C07D401/10;C07D403/10;C07D401/14;A61K31/5513;A61P25/00;A61P25/28
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.2.6 EP 02002012.9
|
申請(專利權(quán))人
|
弗·哈夫曼·拉羅切有限公司
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
G·亞當(dāng);E·格斯奇;J·維希曼;T·J·沃特林
|
地址
|
瑞士巴塞爾
|
頒證日
|
|
國際申請
|
PCT/EP2003/000859 2003.1.28
|
進入國家日期
|
2004.09.20
|
專利代理機構(gòu)
|
北京市中咨律師事務(wù)所
|
代理人
|
黃革生;隋曉平
|
國省代碼
|
瑞士;CH
|
主權(quán)項
|
下列通式化合物以及它們藥學(xué)上可接受的加成鹽:其中X為單鍵或乙炔二基基團;且其中如果X為單鍵,那么R1為氫,氰基,鹵素,低級烷基,低級烷氧基,氟代-低級烷基,氟代-低級烷氧基,吡咯-1-基或苯基,該基團是未取代的或被一個或兩個選自下列的取代基取代:鹵素、低級烷基或氟代-低級烷基;或者如果X為乙炔二基基團,那么R1為苯基,該基團是未取代的或被一個或兩個選自下列的取代基取代:鹵素、低級烷基或氟代-低級烷基;且其中R2為氫,低級烷基,低級鏈烯基,低級烷氧基,鹵素,-NR’R”,吡咯烷-1-基,哌啶-1-基,嗎啉-4-基,氟代-低級烷基,氟代-低級烷氧基或低級烷氧基-(乙氧基)m;m為1、2、3或4;R’為氫、低級烷基或C3-C6-環(huán)烷基;R”為氫、低級烷基或C3-C6-環(huán)烷基;Y為-CH=或=N-;R3為含有1-3個氮原子的六元芳族雜環(huán)或吡啶-N-氧化物,這些環(huán)是未取代的或被一個或兩個選自下列的取代基取代的:鹵素、氟代-低級烷基、氟代-低級烷氧基、氰基、氨基、低級烷氨基、低級烷氧基-低級烷氨基、低級羥基-低級烷氨基、-(CH2)n-C(O)-OR”、-(CH2)n-C(O)-NR’R”、-(CH2)n-SO2-NR’R”、-(CH2)n-C(NH2)=NR”、羥基、低級烷氧基、低級烷硫基、C3-C6-環(huán)烷基和低級烷基,這些基團任選被下列取代基取代:氟、-NR’R”、羥基、低級烷氧基、吡咯烷-1-基、氮雜環(huán)丁烷-1-基、氰基或氨基甲酰基氧基,其中R’和R”如上文定義;n為0、1、2、3或4。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及通式式I的二氫苯并[b][1,4]二氮雜-2-酮衍生物,在式I中,R1、R2、X和Y如說明書中定義且R3為如說明書中進一步定義的含有1-3個氮原子的六元芳族雜環(huán)或吡啶-N-氧化物。本發(fā)明進一步涉及含有這些化合物的藥物、它們的制備方法以及它們用于制備治療或預(yù)防急性和/或慢性神經(jīng)紊亂的藥物中的用途。
|
國際公布
|
WO2003/066623 英 2003.8.14
|