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用于治療神經(jīng)紊亂的二氫苯并二氮雜-2-酮衍生物

公開(公告)號 CN1633430A  
公開(公告)日 2005.06.29  
申請(專利)號 CN03806545.2  
申請日期 2003.01.28  
專利名稱 用于治療神經(jīng)紊亂的二氫苯并二氮雜-2-酮衍生物  
主分類號 C07D401/10  
分類號 C07D401/10;C07D403/10;C07D401/14;A61K31/5513;A61P25/00;A61P25/28  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.2.6 EP 02002012.9  
申請(專利權(quán))人 弗·哈夫曼·拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 G·亞當(dāng);E·格斯奇;J·維希曼;T·J·沃特林  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2003/000859 2003.1.28  
進入國家日期 2004.09.20  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 下列通式化合物以及它們藥學(xué)上可接受的加成鹽:其中X為單鍵或乙炔二基基團;且其中如果X為單鍵,那么R1為氫,氰基,鹵素,低級烷基,低級烷基,氟代-低級烷基,氟代-低級烷氧基,吡咯-1-基或苯基,該基團是未取代的或被一個或兩個選自下列的取代基取代:鹵素、低級烷基或氟代-低級烷基;或者如果X為乙炔二基基團,那么R1為苯基,該基團是未取代的或被一個或兩個選自下列的取代基取代:鹵素、低級烷基或氟代-低級烷基;且其中R2為氫,低級烷基,低級鏈烯基,低級烷氧基,鹵素,-NR’R”,吡咯烷-1-基,哌啶-1-基,嗎啉-4-基,氟代-低級烷基,氟代-低級烷氧基或低級烷氧基-(乙氧基)m;m為1、2、3或4;R’為氫、低級烷基或C3-C6-環(huán)烷基;R”為氫、低級烷基或C3-C6-環(huán)烷基;Y為-CH=或=N-;R3為含有1-3個氮原子的六元芳族雜環(huán)或吡啶-N-氧化物,這些環(huán)是未取代的或被一個或兩個選自下列的取代基取代的:鹵素、氟代-低級烷基、氟代-低級烷氧基、氰基、基、低級烷氨基、低級烷氧基-低級烷氨基、低級羥基-低級烷氨基、-(CH2)n-C(O)-OR”、-(CH2)n-C(O)-NR’R”、-(CH2)n-SO2-NR’R”、-(CH2)n-C(NH2)=NR”、羥基、低級烷氧基、低級烷硫基、C3-C6-環(huán)烷基和低級烷基,這些基團任選被下列取代基取代:氟、-NR’R”、羥基、低級烷氧基、吡咯烷-1-基、氮雜環(huán)丁烷-1-基、氰基或氨基甲酰基氧基,其中R’和R”如上文定義;n為0、1、2、3或4。  
摘要 本發(fā)明涉及通式式I的二氫苯并[b][1,4]二氮雜-2-酮衍生物,在式I中,R1、R2、X和Y如說明書中定義且R3為如說明書中進一步定義的含有1-3個氮原子的六元芳族雜環(huán)或吡啶-N-氧化物。本發(fā)明進一步涉及含有這些化合物的藥物、它們的制備方法以及它們用于制備治療或預(yù)防急性和/或慢性神經(jīng)紊亂的藥物中的用途。  
國際公布 WO2003/066623 英 2003.8.14  
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