| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1631877A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410009826.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.11.22 |
| 專利名稱 | 馬來(lái)酸桂哌齊特合成方法 |
| 主分類號(hào) | C07D207/08 |
| 分類號(hào) | C07D207/08 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 北京四環(huán)制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 高建華 |
| 地址 | 101114北京市通州區(qū)張家灣齊善莊村東 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京海虹嘉誠(chéng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 張濤 |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 馬來(lái)酸桂哌齊特的合成方法，其步驟為：將1-哌嗪乙�；量┼と苡谌軇┲校尤雺A，與3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯反應(yīng)，得到桂哌齊特游離堿；加馬來(lái)酸后，成鹽；所述溶劑選自二氯甲烷或氯仿、乙氰、N，N-二甲基甲酰胺中任一種。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及馬來(lái)酸桂哌齊特的一種合成方法。將1-哌嗪乙�；量┼づc3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯反應(yīng)，得到桂哌齊特游離堿；所用溶劑選自二氯甲烷或氯仿、乙氰、N，N-二甲基甲酰胺等。加馬來(lái)酸后，成鹽。其中桂哌齊特游離堿的分離方法是過(guò)濾方法。本發(fā)明在原料1-哌嗪乙�；量┼さ暮铣芍胁捎冒踩院玫娜軇�，并用過(guò)濾和水蒸汽蒸餾等方法，使得適于工業(yè)化生產(chǎn)。用本發(fā)明的方法生產(chǎn)馬來(lái)酸桂哌齊特，使用低毒、安全性好的溶劑，簡(jiǎn)化生產(chǎn)條件和過(guò)程，且產(chǎn)物收率較高，成本較低。 |
| 國(guó)際公布 |
