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作為α-1激動(dòng)劑的取代吲哚

公開(公告)號(hào) CN1628113A  
公開(公告)日 2005.06.15  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03803184.1  
申請(qǐng)日期 2003.01.23  
專利名稱 作為α-1激動(dòng)劑的取代吲哚  
主分類號(hào) C07D403/06  
分類號(hào) C07D403/06;C07D413/14;C07D495/04;A61K31/4178;A61P13/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.2.1 US 60/353,508;2002.10.15 US 60/418,492  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·格林豪斯;S·扎姆-費(fèi)古羅亞;L·拉普托瓦  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2003/000644 2003.1.23  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.08.02  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 以下通式的化合物,其中:X為-S(O)n-或-C(O)-;A為(C1-6)-烷基、芳基、雜芳基、羥基(C1-6)-烷基或-(CH2)p-NRaRb;R1、R2、R3和R4各自獨(dú)立地選自氫、鹵素、鹵代(C1-6)-烷基、(C1-6)-烷基、羥基、(C1-6)-烷基、(C1-6)-烷硫基、(C1-6)-烷基亞磺;、(C1-6)-烷基磺酰基、(C1-6)-烷基磺;基、(C1-6)-烷基氨基磺;、氰基、硝基、-NRaRb、苯基、芐基和芐氧基,其中所述的苯環(huán)任選被(C1-6)-烷基、鹵素、氰基、硝基、鹵代(C1-6)-烷基或(C1-6)-烷氧基取代;R5為氫、(C1-6)-烷基、(C1-6)-烷氧基、(C1-6)-烷氧基烷基、(C1-6)-烷硫基、(C1-6)-烷基亞磺;、(C1-6)-烷基磺;、羥基(C1-6)-烷基、羥基(C1-6)-烷基氨基、鹵素、鹵代(C1-6)-烷基、氰基、-NRaRb、-NRc-(C1-6)-亞烷基-NRaRb,或者R5和A一起形成C2-C3亞烷基;R6為氫或(C1-6)-烷基;R’和R”各自獨(dú)立地為氫或(C1-6)-烷基;Ra、Rb和Rc各自獨(dú)立地選自氫、(C1-6)-烷基、羥基(C1-6)-烷基、(C2-6)-鏈烯基、(C3-6)-環(huán)烷基(C1-6)-烷基和芳基磺酰基,或者Ra和Rb與它們相連的氮一起也可以形成5-至7-元的非芳族雜環(huán),所述雜環(huán)任選含有選自N、O或S的另外的環(huán)雜原子;m為1或2;n為0、1或2,條件是當(dāng)n為0時(shí),R5不是-NRaRb;且p為0、1或2;或單獨(dú)的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋混合物或非外消旋混合物、其前藥或其可藥用的鹽或溶劑合物。  
摘要 本發(fā)明涉及作為α-1受體激動(dòng)劑、優(yōu)選為α-1A/L受體激動(dòng)劑的、以通式I代表的化合物,其中X為-S(O)n-或-C(O)-,A為(C1-6)-烷基、芳基、雜芳基、羥基(C1-6)-烷基或-(CH2)p-NRaRb,且其它取代基如說(shuō)明書中所定義,或者單獨(dú)的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物或其可藥用的鹽或溶劑合物。本發(fā)明還涉及含有所述化合物的藥物組合物、它們的制備以及它們作為治療劑的用途。  
國(guó)際公布 WO2003/064387 英 2003.8.7  
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