| 公開(公告)號(hào) | CN1626534A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410074078.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 1995.12.13 |
| 專利名稱 | 類固醇受體調(diào)節(jié)劑化合物及方法 |
| 主分類號(hào) | C07D491/04 |
| 分類號(hào) | C07D491/04;A61K31/4741;A61P43/00;A61P5/30;A61P13/08;A61P35/00;//(C07D491/04,221∶00,311∶00) |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 95197702.4 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1994.12.22 US 08/363,529;1995.6.5 US 08/464,541;1995.6.5 US 08/463,231;1995.6.5 US 08/464,546;1995.6.5 US 08/465,429;1995.6.5 US 08/464,360;1995.6.5 US 08/462,643;1995.6.5 US 08/465,55 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 配位體藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 托德·K·瓊斯;馬克·E·戈?duì)柕侣?夏洛特·L·F·普利;戴維·T·溫;詹姆斯·P·愛德華茲;沙拉赫·J·韋斯特;克里斯托弗·M·特格勒;林志;勞倫斯·G·哈曼;盧克·J·法默;羅伯特·L·戴維斯 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京康信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 章社杲;李丙林 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化合物，其具有如下結(jié)構(gòu)式：或或或或或或或或其中：R2是氫、C1-C4烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基；R3是H、C1-C4烷基或全氟烷基、羥甲基、芳基、雜芳基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、烷基或鏈烯基；R5到R6各自分另是氫、F、Cl、Br、I、NO2、CO2H、CO2R2、COR2、CN、CF3、CH2OH、C1-C4烷基或全氟烷基、OR2、SR2、S(O)R2、SO2R2、SO3H、S(NR2R7)R2、S(O)(NR2R7)R2、NR2R7、芳基、雜芳基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，其中R2具有如上給出的定義，R7是氫、C1-C4烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基、選擇性取代的烯丙基或芳基甲基、OR8或者NHR8，其中R8是氫、C1-C6烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基、選擇性取代的烯丙基或芳基甲基、SO2R2或S(O)R2；R9和R10各自分別是氫、C1-C6烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，或者R9和R10可一起形成可被氫、F、OR2或NR2R7任選取代的三至七元環(huán)，其中R2和R7具有如上給出的定義；R11至R15各自分別是氫、F、Cl、Br、I、NO2、CO2H、CO2R2、COR2、CN、CF3、CH2OH、C1-C4烷基或全氟烷基、OR2、SR2、S(O)R2、SO2R2、SO3H、S(NR2R7)R2、S(O)(NR2R7)R2、NR2R7、芳基、雜芳基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，其中R2、R7及R8具有如上給出的定義；X是CH2、O、S或NR7，其中R7具有如上給出的定義；R16是氫、OH、OR17、SR17、NR2R7、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基、鏈烯基、芳基、雜芳基或C1-C10烷基，其中R17是C1-C10烷基或合氟烷基，或?yàn)檫x擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基，并且其中R2和R7具有如上給出的定義；R18和R19各自分別是氫、C1-C6烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基、或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，或者R18和R19可一起形成可被氫、F、OR2或NR7R8選擇性取代的三至七元環(huán)，其中R2、R7和R8具有如上給出的定義；R20是C1-C6烷基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、鏈烯基、芳基或雜芳基；R21是氫、C1-C4烷基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基；R22是氫、C1-C4烷基、F、Cl、Br、I、OR2、NR2R7或SR2，其中R2和R7具有如上給出的定義；R23是氫、Cl、Br、OR8、NR2R7、C1-C4烷基或全鹵代烷基、或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基、鏈烯基、芳基或雜芳基，其中R2、R7及R8具有如上給出的定義；R24是氫、F、Br、Cl、C1-C4烷基或全鹵代烷基、芳基、雜芳基、CF3、CF2OR25、CH2OR25或OR25，其中R25是C1-C4烷基，但例外的是：當(dāng)Z是O，R22、R23、R26和R29都是氫，以及R3、R27和R28都為CH3時(shí)，R24不能是CH3；R26是氫、C1-C4烷基、F、Cl、Br、I、OR2、NR2R7或SR2，基中R2和R7具有如上給出的定義；R27和R28各自分別是氫、C1-C4烷基或全氟烷基、雜芳基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，或可被H、F、Cl、Br、OR2或NR2R7任選取代的芳基，或者R27和R28一起形成可被H、F、Cl、Br、OR2或NR2R7任選取代的三至七元環(huán)，其中R2和R7具有如上給出的定義；R29是氫、C1-C6烷基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基；R30和R31各自分別是氫、C1-C6烷基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基，或者R30和R3一起形成可被H、F、Cl、OR2或NR2R7任選取代的三至七元環(huán)，其中R2和R7具有如上給出的定義；R32和R33各自分別是氫、C1-C4烷基或可被H、F、Cl、Br、OR2或NR2R7任選取代的芳基，或者R32和R33一起形成可被H、F、Cl、Br、OR2或NR2R7任選取代的三至七元環(huán)，其中R2和R7具有如上給出的定義；在結(jié)構(gòu)式VII、XII、XIII及XVI的化合物中的波紋線代表順式或反式構(gòu)型的烯鍵；并且結(jié)構(gòu)中的虛線表示可選擇性地是雙鍵。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及非類固醇化合物，它們對(duì)類固醇受體有高的親和性，是高度選擇性調(diào)節(jié)劑。還涉及含有這些化合物的藥物組合物、使用這些化合物和組合物治療需要類固醇受體激動(dòng)劑或拮抗劑療法的病人的方法、用于制備這些化合物的中間體以及制備類固醇受體調(diào)節(jié)劑化合物的方法。 |
| 國(guó)際公布 |
