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通過多位點(diǎn)結(jié)合的尋靶多體造影劑

公開(公告)號(hào) CN1626246A  
公開(公告)日 2005.06.15  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410056704.7  
申請(qǐng)日期 2000.07.28  
專利名稱 通過多位點(diǎn)結(jié)合的尋靶多體造影劑  
主分類號(hào) A61K49/00  
分類號(hào) A61K49/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 00813045.0  
優(yōu)先權(quán) 1999.7.29 US 60/146,414;1999.11.4 US 60/163,650  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 埃匹克斯醫(yī)藥品股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·B·勞弗;T·J·麥克默瑞;S·迪馬;A·科沃杰伊;J·阿梅迪奧;P·卡拉文;張昭達(dá);S·奈爾  
地址 美國(guó)馬薩諸塞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 徐迅  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種測(cè)定動(dòng)物血管中靜態(tài)靶標(biāo)存在與否的方法,其特征在于,所述方法包括:a)向所述動(dòng)物給予MRI造影劑,所述MRI造影劑能結(jié)合所述靜態(tài)靶標(biāo);b)時(shí)所述MRI造影劑與所述靜態(tài)靶標(biāo)結(jié)合;和c)使用增強(qiáng)對(duì)比的成像序列使所述動(dòng)物的血管成像,所述增強(qiáng)對(duì)比的成像序列能優(yōu)先增加所述結(jié)合了MRI造影劑的靜態(tài)靶標(biāo)的磁共振信號(hào)相對(duì)于背景血液或組織的磁共振信號(hào)的對(duì)比度。  
摘要 本發(fā)明涉及用于診斷成像的造影劑。具體說,本發(fā)明涉及新型的多體化合物,其表現(xiàn)出在結(jié)合內(nèi)源蛋白質(zhì)或其它生理相關(guān)位點(diǎn)時(shí)改善的弛豫率。這種化合物包括:a)兩個(gè)或多個(gè)包括多體亞單位的影像增強(qiáng)部分(“IEMs”)(或信號(hào)產(chǎn)生部分);b)兩個(gè)或多個(gè)靶標(biāo)結(jié)合部分(“TBMs”),提供體內(nèi)定位和多體剛性化;c)用于上述部分連接的構(gòu)架(“骨架”);和d)將IEMs連接于構(gòu)架的任選的連接基。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物組合物,和用這些化合物和組合物提高診斷成像對(duì)比度的方法。  
國(guó)際公布  
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