公開(公告)號
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CN1625404A
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公開(公告)日
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2005.06.08
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申請(專利)號
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CN03802988.X
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申請日期
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2003.01.30
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專利名稱
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用于心血管疾病預(yù)防或治療的醛甾酮受體拮抗劑和α-腎上腺素調(diào)節(jié)劑的組合治療
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主分類號
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A61K31/585
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分類號
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A61K31/585;A61K31/58;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/12
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.1.30 US 60/353,801
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申請(專利權(quán))人
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法馬西亞公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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埃倫·G·麥克馬洪;埃米·E·魯?shù)婪?
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地址
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美國密蘇里州
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2003/002723 2003.1.30
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進入國家日期
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2004.07.30
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專利代理機構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種治療或預(yù)防心血管疾病的組合,該組合包括第一劑量的醛甾酮受體拮抗劑以及第二劑量的α-腎上腺素調(diào)節(jié)劑,其中所述該第一劑量與該第二劑量一起包括治療有效量的所述醛甾酮受體拮抗劑及所述α-腎上腺素調(diào)節(jié)劑,其中該α-腎上腺素調(diào)節(jié)劑選自下列:氨磺洛爾、阿羅洛爾、達哌唑、芬司必利、吲哚拉明、萘哌地爾、尼麥角林、坦洛新、芐唑啉、曲馬唑嗪、育亨賓、酚芐明、酚妥拉明、布那唑嗪、烏拉地爾、阿夫唑嗪、酮色林、莫那匹爾、SUN9221、S-2150、阿可樂定、胍法辛、利美尼定及莫索尼定。
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摘要
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包括治療有效量醛甾酮受體拮抗劑及治療有效量α-腎上腺素調(diào)節(jié)劑的組合治療,可用于預(yù)防或治療包括循環(huán)系統(tǒng)疾病,包括心血管疾病,如高血壓、包括充血性心力衰竭、心臟肥大、硬化及腹水。優(yōu)選的α-腎上腺素調(diào)節(jié)劑為具有高效及高生物利用度的化合物。優(yōu)選的醛甾酮受體拮抗劑為20-spiroxane甾體化合物,其特征在于具有9α,11α-取代的環(huán)氧部分。優(yōu)選的組合治療包括使用α-1-腎上腺素拮抗劑或α-2-腎上腺素激動劑與醛甾酮受體拮抗劑依普利酮。
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國際公布
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WO2003/063846 英 2003.8.7
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