| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1620442A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01814613.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.06.28 |
| 專利名稱 | 五元環(huán)化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D277/42 |
| 分類號(hào) | C07D277/42;C07D277/56;C07D417/04;C07D417/12;C07D417/14;C07D263/48;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/5377;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/506;A61K31/498;A61K31/421;A61P37/06;A61P37/08;A61P29/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.30 JP 198074/2000 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 住友制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 藤原范雄;藤田一司;安德富士雄;菅澤敏成;川上肇 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/JP2001/005540 2001.6.28 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.02.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭廣迅 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式的五元環(huán)化合物其中X是氧原子或硫原子，R1是氫原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基，或取代或未取代的雜單環(huán)或雜雙環(huán)基團(tuán)，R2是氫原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜單環(huán)或雜雙環(huán)基團(tuán)或-CON(R6)R7，R6是氫原子，或取代或未取代的烷基，R7是取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜單環(huán)基團(tuán)，或取代或未取代的烷基，或者-N(R6)R7可以是環(huán)亞氨基，Y1是直接鍵、取代或未取代的亞烷基、-CO(CH2)n-、-SO2(CH2)n-、-CONH(CH2)n-、-CSNH(CH2)n-或-COO(CH2)n-，n是從0-5的一個(gè)整數(shù)，波浪線指(E)-構(gòu)型或(Z)-構(gòu)型，R3是氫原子、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜單環(huán)基團(tuán)、取代或未取代的雜雙環(huán)基團(tuán)，或取代或未取代的環(huán)烷基，Y2是取代或未取代的亞烷基或亞鏈烯基，R4是氫原子、取代或未取代的鏈烷�；�、取代或未取代的烷基、-COOR8、-SO2R9、-COR10、-CON(R11)R12、-CSN(R13)R14、環(huán)烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜單環(huán)基團(tuán)、-C(＝NH)N(R15)R16，R5是氫原子，或取代或未取代的烷基，或者-N(R4)R5可以是環(huán)亞氨基，R8是取代或未取代的烷基、環(huán)烷基、取代或未取代的芳基，或取代或未取代的雜單環(huán)基團(tuán)，R9是取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基，或取代或未取代的雜單環(huán)基團(tuán)，R10是環(huán)烷基、取代或未取代的芳基，或取代或未取代的雜單環(huán)基團(tuán)，R11是氫原子或烷基，R12是氫原子、取代或未取代的烷基、環(huán)烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基羰基，或取代或未取代的雜單環(huán)基團(tuán)，或者-N(R11)R12可以是環(huán)亞氨基，R13是氫原子或烷基，R14是氫原子、取代或未取代的烷基、環(huán)烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基羰基，或取代或未取代的雜單環(huán)基團(tuán)，或者-N(R13)R14可以是環(huán)亞氨基，R15是氫原子或烷基，R16是氫原子或取代或未取代的烷基，或者-N(R15)R16可以是環(huán)亞氨基，或其藥學(xué)上可接受的鹽或其前體藥物。 |
| 摘要 | 一種下式表示的五元環(huán)化合物或其鹽：其中X代表氧原子或硫原子，R1代表氫原子、取代或未取代的烷基等；R2代表氫原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基等；Y1代表單一的鍵、取代或未取代的亞烷基、-CO(CH2)n-等，波浪線指(E)-構(gòu)型或(Z)-構(gòu)型，R3代表取代或未取代的芳基等，Y2代表取代或未取代的亞烷基等，R4代表氫原子、取代或未取代的鏈烷�；⑷〈蛭慈〈耐榛�，R5代表氫原子等，它們抑制白細(xì)胞如嗜酸性粒細(xì)胞和淋巴細(xì)胞的浸潤(rùn)，因而用于治療不同類型的炎癥。 |
| 國(guó)際公布 | WO2002/002542 日 2002.1.10 |
