| 公開(公告)號 | CN1202087C |
| 公開(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申請(專利)號 | CN98808458.9 |
| 申請日期 | 1998.07.21 |
| 專利名稱 | �；�-哌嗪基-嘧啶衍生物,它們的制備和作為藥物的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D239/42 |
| 分類號 | C07D239/42;C07D239/46;C07D403/12;A61K31/505 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.7.21 ES P9701627 |
| 申請(專利權(quán))人 | 埃斯蒂文博士實驗室股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·克伯拉阿卓納;D·瓦挪密尼克;;J·夫里格拉科斯塔薩 |
| 地址 | 西班牙馬塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/ES1998/000212 1998.7.21 |
| 進入國家日期 | 2000.02.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的酰基-哌嗪基-嘧啶衍生物和它們生理上可接受的鹽：其中X是氧或硫原子；R1是C1-4烷氧基或三氟甲基基團；R2是C1-6烷基基團；C3-6飽和的環(huán)烷基；環(huán)由3-6個原子組成的雜環(huán)烷基，其中的雜原子選自氧、硫或氮；由1、2或3個相同或不同的，選自氟、氯、溴、氨基、乙酰氨基、硝基、甲基、三氟甲基和甲氧基的取代基選擇取代的苯基；由苯基基團取代的C1-3烷基構(gòu)成的芳烷基，其中的苯基被1、2或3個相同或不同的，選自氟、氯、溴、氨基、乙酰氨基、硝基、甲基、三氟甲基和甲氧基的取代基選擇取代；選擇取代的雜芳基，其由5或6雜原子環(huán)，或是有1或2個選自氧、硫或氮的雜原子和具有9-10個原子的稠合雜芳環(huán)系統(tǒng)組成，該系統(tǒng)由選自氟、氯、溴、氨基、乙酰氨基、硝基、甲基、三氟甲基和甲氧基的前述取代基選擇取代；以及雜芳烷基，所述雜芳烷基是雜芳基取代的1-3個碳原子的烷基，所述的雜芳基由5或6元雜芳環(huán)，或是有1或2個選自氧、硫或氮的雜原子和9-10員稠合雜芳環(huán)系統(tǒng)組成，該系統(tǒng)由選自氟、氯、溴、氨基、乙酰氨基、硝基、甲基、三氟甲基和甲氧基的前述取代基選擇取代。 |
| 摘要 | 通式(I)的酰基-哌嗪基-嘧啶衍生物，其中X是O或S；R1是烷氧基或三氟甲基基團；R2是烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基，芳烷基，雜芳基或雜芳烷基。X是O的通式(I)化合物可由嘧啶衍生物與哌嗪衍生物的反應(yīng)獲得，或通過哌嗪-嘧啶衍生物與羧酸或其鹽或其衍生物反應(yīng)獲得。X是S的通式(I)化合物可通過使X是O的通式(I)化合物與Lawesson試劑或五硫化磷反應(yīng)制備。通式(I)化合物顯示了鎮(zhèn)靜劑、鎮(zhèn)痙劑、安眠藥和常規(guī)麻醉劑的活性，可用作人或獸藥。 |
| 國際公布 | WO1999/005121 西 1999.2.4 |
