| 公開(公告)號 | CN1984922A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申請(專利)號 | CN200580024074.8 |
| 申請日期 | 2005.05.18 |
| 專利名稱 | 用作丙型肝炎病毒NS3絲氨酸蛋白酶抑制劑的取代脯氨酸 |
| 主分類號 | C07K5/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07K5/10(2006.01)I;A61K38/55(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.20 US 60/573,191 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·阿拉薩潘;F·G·恩約洛吉;V·M·吉里亞瓦拉布漢 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-18 PCT/US2005/017401 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.01.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化合物、或者所述化合物的對映異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體、互變異構(gòu)體和外消旋體、或者所述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物，所述化合物具有以下通式I的結(jié)構(gòu)： 式I 其中： Z選自雜環(huán)基、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-N(H)(環(huán)烷基)、-N(環(huán)烷基)2、-N(H)(芳基)、-N(芳基)2、-N(H)(雜環(huán)基)、-N(雜環(huán)基)2、-N(H)(雜芳基)和-N(雜芳基)2； R1為H、OR8、NR9R10或CHR9R10，其中R8、R9和R10可以相同或不同，并且各自獨(dú)立選自H、烷基-、烯基-、炔基-、芳基-、雜烷基-、雜芳基-、環(huán)烷基-、雜環(huán)基-、芳基烷基-和雜芳基烷基，或者NR9R10中的R9和R10相互連接，使得NR9R10構(gòu)成4-8元雜環(huán)基，同樣，CHR9R10中的R9和R10也相互連接，使得CHR9R10構(gòu)成4-8元環(huán)烷基； R2和R3可以相同或不同，并且各自獨(dú)立選自H、烷基、雜烷基、烯基、雜烯基、炔基、雜炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、芳基烷基、雜芳基和雜芳基烷基； Y選自下列部分： 其中G為NH或O；R15、R16、R17、R18、R19、R20和R21可以相同或不同，并且各自獨(dú)立選自H、烷基、雜烷基、烯基、雜烯基、炔基、雜炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、芳基烷基、雜芳基和雜芳基烷基，或者(i)R17和R18彼此獨(dú)立地連接構(gòu)成3-8元環(huán)烷基或雜環(huán)基；(ii)R15和R19彼此獨(dú)立地連接構(gòu)成4-8元雜環(huán)基；(iii)R15和R16彼此獨(dú)立地連接構(gòu)成4-8元雜環(huán)基；(iv)R15和R20彼此獨(dú)立地連接構(gòu)成4-8元雜環(huán)基； 其中各個所述烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基可以是未取代的或者任選獨(dú)立地被一個或多個選自以下的部分取代：羥基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、芳硫基、氨基、酰氨基、烷基氨基、芳基氨基、烷基磺�；�、芳基磺�；�、亞磺酰氨基、烷基、芳基、雜芳基、烷基亞磺酰氨基、芳基亞磺酰氨基、氧代、羧基、烷酯基、甲酰胺基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰氧基、烷基脲基、芳基脲基、鹵素、氰基和硝基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了具有丙型肝炎病毒(HCV)蛋白酶抑制活性的式(I)化合物以及制備這類化合物的方法。在另一個實(shí)施方案中，本發(fā)明公開了包含這類化合物的藥物組合物以及使用它們治療HCV蛋白酶相關(guān)疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2005-12-01 WO2005/113581 英 |
